地索奈德
| 中文名称 | 地索奈德 |
|---|---|
| 中文同义词 | 地索奈德;11BETA,21-二羟基-16ALPHA,17ALPHA-(亚异丙基二氧基)孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;地奈德:地索奈德;布地奈德EP杂质F(DESONIDE);地索奈德原料药;湖北地索奈德原料药;地奈德原料药;地索奈德原料药生产厂家 |
| 英文名称 | Desonide |
| 英文同义词 | PREDNACINOLONE;DESONIDE;1,4-PREGNADIEN-11-BETA, 16-ALPHA, 17,21-TETROL-3,20-DIONE 16,17-ACETONIDE;(11b,16a)-11,21-dihydroxy-16,17-((1-methylethylidene)bis(oxy))-pregna-1,4-diene-3,20-dione;16-alpha-hydroxyprednisole-16,17-acetonide;17-acetonide,16-alpha-hydroxy-prednisolone-1;d-2083;steroderm |
| CAS号 | 638-94-8 |
| 分子式 | C24H32O6 |
| 分子量 | 416.51 |
| EINECS号 | 211-351-6 |
| 相关类别 | 甾体类;医药中间体;中间体;医药原料;原料;小分子抑制剂;皮质激素系列;食品添加剂;原料药;化合物;优势产品;皮肤外用原料;农业原料;化工原料-1;日化原料;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;SPORANOX;Hormone Drugs;添加剂1;医用原料;科研试剂;杂质对照品;布地奈德杂质;皮肤科类;仅供出口;日用化学品;API;化学原料;化学试剂;甾体类原料-糖皮质激素 |
| Mol文件 | 638-94-8.mol |
| 结构式 |  |
地索奈德 性质
| 熔点 | 272-274?C |
|---|---|
| 沸点 | 580.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMF（轻微、超声处理）、DMSO（少量）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 12.87±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | WBGKWQHBNHJJPZ-KAQIXJBQNA-N |
| SMILES | C([C@@]12OC(C)(C)O[C@]1([H])C[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C[C@]21C)(=O)CO |&1:1,7,10,12,22,24,26,29,r| |
| CAS 数据库 | 638-94-8(CAS DataBase Reference) |
地索奈德(地奈德)，英文名Desonide，是一种具有很强消炎作用的皮质激素类药物。地索奈德为糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用；可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现；具有防止或抑制细胞免疫反应、抑制初次免疫应答的免疫抑制作用。局部使用偶可引起灼热、瘙瘁、刺激、皮肤干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样皮疹、色素脱失、口周炎、继发感染以及皮肤萎缩等。Desonide是一种低效的外用皮质类固醇激素。
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
生产方法
13951-70-7
67-64-1
638-94-8
在氮气保护下，将(8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-11,16,17-三羟基-17-(2-羟基乙酰基)-10,13-二甲基-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊烷并[a]菲-3-酮（II-1）（5g，1.33mmol）与47%三氟化硼四氢呋喃溶液（0.6g）的混合物溶于乙腈（50ml）中。反应体系温度维持在-5℃至5℃之间。于0℃条件下，缓慢滴加丙酮（III-2）（1.2g），滴加完毕后，将反应温度控制在0℃至10℃之间，持续反应5-6小时。反应完成后，过滤收集固体产物，并用乙腈洗涤固体。干燥后，得到(6aR,6bS,7S,8aS,8bS,11aR,12aS,12bS)-7-羟基-8b-(2-羟基乙酰基)-6a,8a,10,10-四甲基-1,2,6a,6b,7,8,8a,8b,11a,12,12a,12b-十二氢-4H-萘并[2',1':4,5]茚并[1,2-d][1,3]二氧戊环-4-酮（desonide）4.7g，收率为85%，HPLC纯度大于99%。
参考文献：
[1] Patent: CN103421075, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0037-0039
安全信息
| 海关编码 | 2937290000 |
|---|---|
| 毒性 | LD50 in rats (mg/kg): 93 s.c. (Phillips) |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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