化合物 T27223
| 中文名称 | 化合物 T27223 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T27223;化合物 DW10075 |
| 英文名称 | 1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[2-[[3-(acetylamino)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-phenyl- |
| 英文同义词 | 1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[2-[[3-(acetylamino)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-phenyl-;DW 10075;DW10075;DW-10075 |
| CAS号 | 1804982-31-7 |
| 分子式 | C29H23N5O3 |
| 分子量 | 489.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1804982-31-7.mol |
| 结构式 |  |
化合物 T27223 性质
| 密度 | 1.365±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | 13.19±0.70(Predicted) |
DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂，它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路，该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法，用于癌症抑制。研究发现，DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活，从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外，DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成，并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性，其IC50值范围从2.2μmol/L（针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞）到22.2μmol/L（针对A375黑色素瘤细胞）。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中，口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述，DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂，值得进一步开发。