伐瑞拉迪

Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。

Target	Value
hnsPLA2 (Cell-free assay)	7 nM

LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。

在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2 活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。