盐酸奈替康唑

盐酸奈替康唑

中文名称盐酸奈替康唑
中文同义词盐酸奈替康唑;盐酸奈康唑;盐酸萘康唑;(E)-1-(2-(甲硫基)-1-(2-(戊氧基)苯基)乙烯基)-1H-咪唑盐酸盐;NETICONAZOLE盐酸盐
英文名称Neticonazole Hydrochloride
英文同义词1-[2-methylsulfanyl-1-(2-pentoxyphenyl)ethenyl]imidazole hydrochloride;Atolant;Neticonazole hydrochloride;SS-717;1-[(E)-2-methylsulfanyl-1-(2-pentoxyphenyl)ethenyl]imidazole,hydrochloride;long-acting,colorectal,Neticonazole,antifungal,Neticonazole Hydrochloride,Imidazole,anti-cancer,nSMase2,Fungal,secretion,Inhibitor,p-ERK,anti-infection,inhibit,exosome;(E)-1-(2-(Methylthio)-1-(2-(pentyloxy)phenyl)vinyl)-1H-imidazole hydrochloride
CAS号130773-02-3
分子式C17H23ClN2OS
分子量338.9
EINECS号
相关类别
Mol文件130773-02-3.mol
结构式盐酸奈替康唑 结构式

盐酸奈替康唑 性质

熔点145-147°
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:250 mg/ml(737.68 mM)
形态固体
颜色白色至米白色

盐酸奈替康唑 用途与合成方法

Neticonazole是咪唑类抗真菌剂,用于治疗皮肤真菌感染。

Fungal

Neticonazole (10 µM; 48 hours; C4-2B cells) treatment decreases the levels of both Alix and Rab27a, and significantly decreases nSMase2 levels. Neticonazole causes a significant inhibition in p-ERK levels.
Neticonazole (0-10 µM) exhibits a potent and dose-dependent inhibition of exosome release from C4-2B cells.
Neticonazole hydrochloride is also an orally active exosome biogenesis and secretion inhibitor.

Western Blot Analysis

Cell Line: C4-2B cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased the levels of both Alix and Rab27a, and significantly decreased nSMase2 levels.

Neticonazole (1-100 ng/kg; oral gavage; daily; for 15 days; male C57BL/6 mice) treatment significantly improves the survival of intestinal dysbacteriosis (IDB) mice with colorectal cancer (CRC) xenograft tumors, likely through increasing apoptosis of CRC xenograft tumor cells.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (8 weeks old) given ampicillin, neomycin, metronidazole and vancomycin, and injected with SW480 cells
Dosage: 1 ng/kg, 10 ng/kg and 100 ng/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 15 days
Result: Significantly improved the survival of IDB mice with CRC xenograft tumors.
生产方法 
1-碘戊烷

628-17-1

(E)-1-[2-甲巯基-1-[2-羟基苯基]乙烯基]-1H-咪唑

138206-46-9

盐酸奈替康唑

130773-02-3

以1-碘戊烷和(E)-1-[2-甲巯基-1-[2-羟基苯基]乙烯基]-1H-咪唑为原料,合成(E)-1-(2-(甲硫基)-1-(2-(戊氧基)苯基)乙烯基)-1H-咪唑盐酸盐的一般步骤如下:将式(4)化合物(E)-1-[1-(2-羟基苯基)-2-(甲硫基)乙烯基]-1H-咪唑(15.1 g,65 mmol)、氢氧化钾(5.1 g,91 mmol)和1-碘戊烷(15.55 g,78 mmol)溶于75 mL DMF中,室温搅拌反应3.5小时。反应完成后,将反应液倒入375 mL水中,用乙酸乙酯萃取,有机相依次用水和饱和食盐水洗涤。减压浓缩有机相,得到油状物。将该油状物溶于氯化氢气体饱和的乙酸乙酯中,搅拌10小时。反应液中析出白色固体,经过滤,用乙腈洗涤,真空干燥,得到16.4 g白色固体产物。产率:73.2%。HPLC纯度(面积归一化法):99.61%,单一杂质含量<0.1%。

参考文献:

[1] Patent: CN107556245, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0045; 0046

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-128365盐酸奈替康唑
Neticonazole hydrochloride
130773-02-325mg650元
2025/12/22HY-128365盐酸奈替康唑
Neticonazole hydrochloride
130773-02-310 mM * 1 mLin DMSO715元
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