帕洛诺司琼
| 中文名称 | 帕洛诺司琼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 帕洛诺司琼SS构型;帕诺斯琼;S,S-帕洛诺司琼;帕洛诺司琼欧洲药典杂质A;13C,2H3]-帕洛诺司琼盐酸盐;帕洛诺司-[13C, D3]/精确称量;帕罗洛司琼相关杂质 |
| 英文名称 | Palonosetron |
| 英文同义词 | Palonosetron [inn];Rs 25233-197;(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isoquinolin-1-one;(S-(R*,R*))-2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one;1H-Benz(de)isoquinolin-1-one, 2-(1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-, (S-(R*,R*))-;2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one;2-Qhbiqo;1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aS)- |
| CAS号 | 135729-61-2 |
| 分子式 | C19H24N2O |
| 分子量 | 296.41 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
| 相关类别 | 医药中间体 |
| Mol文件 | 135729-61-2.mol |
| 结构式 |  |
帕洛诺司琼 性质
| 熔点 | 87-88° |
|---|---|
| 比旋光度 | D -136° (c = 0.25 in chloroform) |
| 沸点 | 470.4±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 9.77±0.33(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| InChI | InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 |
| InChIKey | CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N |
| SMILES | C1(=O)C2=C3C(CCC[C@]3([H])CN1[C@H]1C3CCN(CC3)C1)=CC=C2 |
Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂，Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
| Target | Value |
|
5-HT3 receptor
() | 0.17 nM(Ki) |
Palonosetron是 一种5-HT3受体拮抗剂，具该受体具有高结合亲和力，而对其他受体仅具有十分微弱的亲和力或是没有结合亲和力。
Palonosetron比一代5-HT3受体拮抗剂具有更长的半衰期和更高的结合亲和力。对健康志愿者和癌症患者给予静脉注射后，palonosetron的血药浓度从初始递减到后面缓慢从身体中消除。给药剂量0.3-90 μg/kg范围内，其平均最大血浆浓度和浓度-时间曲线下的面积一般与呈剂量比例相关关系（线性）。Palonosetron的分布容积约为8.3 ± 2.5 L/kg，与血浆蛋白结合率为62%。它主要是通过肾排泄和代谢途径从体内消除，平均终末消除半衰期约为40小时。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S5740 | 帕洛诺司琼 Palonosetron | 135729-61-2 | 5mg | 795.16元 |
| 2025/09/19 | S5740 | 帕洛诺司琼 Palonosetron | 135729-61-2 | 25mg | 2375.44元 |