克拉司酮
| 中文名称 | 克拉司酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮;克拉司酮;克拉斯酮;CLASCOTERONE原料药;克拉考特酮;98.5%克拉司酮;Ⅰ晶型,白色或类白色结晶;皮质醇 17Α-丙酸酯 |
| 英文名称 | Clascoterone |
| 英文同义词 | 17alpha-propionate;CB-03-1;17alpha-propio17-(1-oxopropoxy)pregn-4-ene-3,20-dione;CB-03-01 17alpha-propionate;CB-03-01;Cortexolone 17-alpha-propionate;17 alpha-propionate (CB-03-01);21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-ene-3,20-dione |
| CAS号 | 19608-29-8 |
| 分子式 | C24H34O5 |
| 分子量 | 402.52 |
| EINECS号 | 685-282-9 |
| 相关类别 | 医药抗结剂;科研原料;原料药;生发洗护系列;中间体;抑制剂;原料药;标准品;化工原料;化学试剂;杂质对照品;医药原料;原料药及中间体;日用化学品;原料;信号转导通路激酶抑制剂;APIS;API;武汉贝尔卡主打;有机中间体 |
| Mol文件 | 19608-29-8.mol |
| 结构式 |  |
克拉司酮 性质
| 沸点 | 538.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.19 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 12.98±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChIKey | GPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N |
| SMILES | C1(=O)C=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)[C@@](OC(=O)CC)(C(=O)CO)CC3)CC2 |
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮用作有机合成、医药中间体。
克拉司酮是一种新型的雄激素受体抑制剂，用于局部治疗痤疮。在临床试验中，其显示出良好的疗效和安全性，并且不良事件的发生率较低。
Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。克拉司酮作为一种雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素受体来减少皮脂腺的活性。
以17α,21-二丙酸酯102为起始原料，使用来自Candida cylandracea的脂肪酶，在甲苯作为溶剂的条件下，进行脂肪酶催化的化学选择性醇解反应。反应条件：使用正丁醇作为酰基受体，在这一步骤中，将17α,21-二丙酸酯102转化为克拉司酮（XV），该反应的产率为99%。
| Target | Value |
|
AR
() |
Clascoterone is a new potent topical antiandrogen potentially useful in acne vulgaris. Clascoterone 1% cream was very well tolerated, and was significantly better than placebo regarding TLC (P = 0·0017), ILC (P = 0·0134) and ASI (P = 0·0090), and also clinically more effective than comparator. The product also induced a faster attainment of 50% improvement in all the above parameters.
用途
信号转导通路激酶抑制剂安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-13331 | 克拉司酮 Clascoterone | 19608-29-8 | 5 mg | 213元 |
| 2025/12/22 | HY-13331 | 克拉司酮 Clascoterone | 19608-29-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 234元 |