6-甲氧基咪唑并[1,2-A]吡啶

67-56-1

426825-75-4

955376-51-9

以甲醇和6-碘咪唑并[1,2-a]吡啶为原料合成6-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶的一般步骤：在甲苯（10 mL）和甲醇（5 mL）的混合溶剂中，加入6-碘咪唑并[1,2-a]吡啶（1.0 g，4.1 mmol）。待溶解后，依次加入碘化铜（I）（160 mg，0.84 mmol）、1,10-菲咯啉（300 mg，1.66 mmol）和碳酸铯（3 g，9 mmol）。将反应混合物在120℃下搅拌反应过夜。反应完成后，冷却至室温，加入水和乙酸乙酯进行萃取。分离有机层，依次用水和饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压浓缩除去溶剂，所得粗产物通过硅胶柱色谱纯化（洗脱剂比例：己烷:乙酸乙酯:甲醇，50:50:0 → 0:100:0 → 0:95:5，v/v），得到目标化合物6-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶（360 mg，产率59%）。1H-NMR（CDCl3）δ：3.82（3H，s），6.96（1H，dd，J = 9.6, 2.3 Hz），7.50（1H，d，J = 9.6 Hz），7.52（1H，s），7.57（1H，s），7.66（1H，d，J = 2.3 Hz）。

参考文献：

[1] Patent: EP2565185, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0184