(R)-Butaprost, free acid
| 中文名称 | (R)-Butaprost, free acid |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 BUTAPROST FREE ACID |
| 英文名称 | (R)-Butaprost, free acid |
| 英文同义词 | PAYNQYXOKJDXAV-NMXQQJQMSA-N;Cyclopentaneheptanoic acid, 3-hydroxy-2-[(1E,4R)-4-hydroxy-4-(1-propylcyclobutyl)-1-buten-1-yl]-5-oxo-, (1R,2R,3R)-;Cyclopentaneheptanoic acid,3-hydroxy-2-[(1E,4R)-4-hydroxy-4-(1-propylcyclobutyl)-1-butenyl]-5-oxo-,(1R,2R,3R)- |
| CAS号 | 215168-33-5 |
| 分子式 | C23H38O5 |
| 分子量 | 394.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 215168-33-5.mol |
| 结构式 |  |
(R)-Butaprost, free acid 性质
| 沸点 | 565.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.145±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMF：25mg/mL； DMSO：25mg/mL；乙醇：50mg/mL； PBS（pH 7.2）：0.1 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 4.77±0.10(Predicted) |
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 （注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）