CS-2403
| 中文名称 | CS-2403 |
|---|---|
| 中文同义词 | HSF抑制剂(KRIBB11);KRIBB11游离态;化合物KRIBB11;N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺;KRIBB11,热休克因子1(HSF1)抑制剂;化合物KRIBB11,10 MM DMSO 溶液;KRIBB11 (KRIBB-11;KRIBB 11) |
| 英文名称 | KRIBB11 |
| 英文同义词 | KRIBB11;CS-2403;KRIBB 11;KRIBB-11;N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine;2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-;N2-(1H-Indazol-5-yl)-N6-methyl-3-nitropyridine-2,6-diamine;KRIBB11,KRIBB 11,HSP,Apoptosis,Inhibitor,inhibit,Heat shock proteins,KRIBB-11;KRIBB11, 10 mM in DMSO |
| CAS号 | 342639-96-7 |
| 分子式 | C13H12N6O2 |
| 分子量 | 284.27 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂;标准品 |
| Mol文件 | 342639-96-7.mol |
| 结构式 |  |
CS-2403 性质
| 沸点 | 534.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.531±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:27.0(最大浓度 mg/mL);94.98(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.59±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
| Target | Value |
|
HSF1
(Cell-based assay) | 1.2 μM |
KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。
在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。生产方法
342639-94-5
74-89-5
342639-96-7
实施例3 N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺的制备 向含有甲醇与40％甲胺水溶液（20 mL）的反应瓶中，加入通过实施例1获得的2-(1H-吲唑-5-基氨基)-6-甲氧基-3-硝基吡啶（1 g）。将反应混合物在25℃下搅拌反应1小时。随后，缓慢向反应混合物中加入去离子水（20 mL），并继续搅拌1小时。反应完成后，过滤反应混合物，用30％甲醇水溶液（5 mL）洗涤固体产物。将所得固体产物在50-60℃下真空干燥，得到目标化合物N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺（0.82 g，收率82％）。熔点：238-240℃。1H-NMR（DMSO-d6，δ，ppm）：2.86（d，3H），6.09（d，1H），7.51（d，1H），7.57（d，1H），8.05（t，2H），8.24（d，2H），10.97（s，1H），13.05（br s，1H）。
参考文献：
[1] Patent: US6743795, 2004, B1. Location in patent: Page/Page column 8
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-100872 | KRIBB11 | 342639-96-7 | 1 mg | 250元 |
| 2025/12/22 | HY-100872 | CS-2403 KRIBB11 | 342639-96-7 | 5 mg | 550元 |