1255946-09-8

1255946-08-7

1255946-09-8

以化合物（CAS: 1255946-08-7）为原料合成(S)-2-氨基-3,3,3-三氟丙-1-醇盐酸盐的一般步骤如下：将(S)-3,3,3-三氟-2-((R)-2-羟基-1-苯基乙基)氨基)丙-1-醇（28.0 g，112 mmol）溶于乙醇（300 mL）中，依次加入1.25 N的甲醇盐酸溶液（118 mL）和4 N的二恶烷盐酸溶液（28.4 mL）。随后，向反应体系中加入20%重量比的氢氧化钯/碳催化剂（3.86 g），并在氢气氛围下搅拌反应混合物6.5小时。反应完成后，过滤去除催化剂，滤液经真空浓缩。残余物用乙醚研磨，得到17.1 g（收率92%）的(S)-2-氨基-3,3,3-三氟丙-1-醇盐酸盐，为白色固体。其旋光度为[α]D -9°（c = 2.0，乙醇）；1H NMR（400 MHz，MeOD-d4）δ 4.19-4.11（m，1H），3.96（dd，J = 12.3, 4.3 Hz，1H），3.89（dd，J = 12.1, 5.9 Hz，1H）。

参考文献：

[1] Patent: US2017/2022, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0201-0202

[2] Organic and Biomolecular Chemistry, 2010, vol. 8, # 20, p. 4540 - 4542