雷扎芬净
| 中文名称 | 雷扎芬净 |
|---|---|
| 中文同义词 | 棘白菌素;雷扎芬净;瑞扎芬净;醋酸雷扎芬净;棘白菌素,10 MM DMSO 溶液;1-[(4R,5R)-4-羟基-N2-[[4′′-(戊酰氧基)[1,1′:4′,1′′-三苯基]-4-基]羰基]-5-[2-(三甲氨基)乙氧基]-L-鸟氨酸]-4-[(4S)-4-羟基-4-4-(4-羟基苯基)-L-异苏氨酸 |
| 英文名称 | Rezafungin |
| 英文同义词 | Rezafungin;SP-3025;long-lasting,infection,SP3025,CD 101,antifungal,Fungal,inhibit,echinocandin,CD-101,Inhibitor,Rezafungin,SP 3025;Echinocandin B, 1-[(4R,5R)-4-hydroxy-N2-[[4′′-(pentyloxy)[1,1′:4′,1′′-terphenyl]-4-yl]carbonyl]-5-[2-(trimethylammonio)ethoxy]-L-ornithine]-4-[(4S)-4-hydroxy-4-(4-hydroxyphenyl)-L-allothreonine]-;Bexagliflozin Impurity 38;Rezafungin, 10 mM in DMSO |
| CAS号 | 1396640-59-7 |
| 分子式 | C63H85N8O17 |
| 分子量 | 1226.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打 |
| Mol文件 | 1396640-59-7.mol |
| 结构式 |  |
雷扎芬净 性质
| InChIKey | LNFCWEXGZIEGJW-WIQSWMFQNA-O |
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瑞扎芬净（Rezafungin）是由Seachaid Pharmaceuticals发现、Cidara Therapeutics开发的第二代棘白菌素类抗真菌药物，通过每周一次静脉注射给药，用于治疗念珠菌血症、侵袭性念珠菌病，以及预防血液和骨髓移植患者的侵袭性真菌感染。
雷扎芬净通过非竞争性抑制真菌细胞壁关键成分β-(1→3)-葡聚糖合成酶（β-(1→3)-glucan synthase），破坏细胞壁稳定性，导致真菌因渗透压失衡死亡。相较于已获批的第一代棘白菌素类药物（如阿尼芬净、卡泊芬净、米卡芬净），瑞扎芬净通过优化药代动力学特性显著降低给药频率。2023年3月，美国FDA批准其用于18岁及以上患者，成为首款兼具治疗与预防功能的每周一次给药的棘白菌素类药物。
Rezafungin (Biafungin) 是下一代，广谱且持久的棘皮菌素。Rezafungin 显示对念珠菌，曲霉和肺孢子菌具有有效的抗真菌活性。Rezafungin (Biafungin) shows potent in vivo efficacy as prophylaxis against Pneumocystis in an in vivo mouse infection model.
| Animal Model: | C3H/HeN mice |
| Dosage: | 1 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; once daily for 6 days |
| Result: | Significantly reduced nuclei and asci burdens. |