盐酸贝罗司他
| 中文名称 | 盐酸贝罗司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐;化合物 BEROTRALSTAT HCL;盐酸贝罗司他 |
| 英文名称 | Berotralstat hydrochloride |
| 英文同义词 | Berotralstat hydrochloride;Berotralstat dihydrochloride;Berotralstat HCl |
| CAS号 | 1809010-52-3 |
| 分子式 | C30H27ClF4N6O |
| 分子量 | 599.03 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1809010-52-3.mol |
| 结构式 |  |
盐酸贝罗司他 性质
| 储存条件 | 4°C, stored under nitrogen, away from moisture |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：120 mg/mL（188.83 mM；需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
盐酸贝罗司他是一种口服的血浆激肽释放酶抑制剂，由BioCryst Pharmaceuticals开发，用于治疗遗传性血管性水肿（HAE）。
盐酸贝罗司他用于预防成人和儿童患者的HAE发作，HAE是一种罕见的遗传性疾病，表现为突然发生的肿胀和疼痛。
盐酸贝罗司他通过抑制血浆激肽释放酶，减少缓激肽的生成，从而减轻HAE患者的症状。
盐酸贝罗司他在2020年12月获得了USFDA的批准，是首个用于预防HAE发作的口服非激素类药物。
将二苄胺125用碱处理，准备进行还原胺化反应。使用环丙基甲醛进行还原胺化反应，生成相应的胺。上述胺与异丙醇中的草酸反应，得到环丙胺126作为草酸盐。草酸盐126在碱的作用下盐解。盐解后的产物与酸120在酰胺偶联条件下反应，生成berotralstat的分子母核作为游离碱127。最后，对游离碱基127进行酸-碱处理。处理后的产物经过甲醇中的盐酸作用，得到盐酸贝罗司他。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-109127A | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐 Berotralstat dihydrochloride | 1809010-52-3 | 1 mg | 4200元 |
| 2025/12/22 | HY-109127A | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐 Berotralstat dihydrochloride | 1809010-52-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 29359元 |