化合物 TUSPETINIB HYDRATE
| 中文名称 | 化合物 TUSPETINIB HYDRATE |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 TUSPETINIB HYDRATE |
| 英文名称 | 2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, hydrate (1:1), rel- |
| 英文同义词 | 2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, hydrate (1:1), rel-;Tuspetinib hydrate |
| CAS号 | 2758339-04-5 |
| 分子式 | C29H33ClN6.H2O |
| 分子量 | 519.08 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2758339-04-5.mol |
| 结构式 |  |
化合物 TUSPETINIB HYDRATE 性质
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。