卡络磺钠

卡络磺钠是新一代止血药，为卡络柳钠(安络血)的衍生物，其在分子结构上引入了磺酸钠基团，克服了卡络柳钠溶解度小、必须依赖水杨酸助溶的缺点，从而止血效果更加明显。此外，它不含水杨酸基团，因此不产生溶血，不影响造血功能，同时刺激小，用药安全；它无拟肾上腺作用，不会造成血压、心率波动；不影响凝血机制，起效迅速，作用持久。国外已广泛用于治疗高血压时毛细血管脆弱症, 预防脑卒中病的发作, 以及对肺出血、消化道出血、产后出血等多方面的止血作用。目前, 该药在国内主要用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血, 如泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿系统出血疗效较为显著, 亦可用于外伤和手术出血的预防和治疗, 因而已越来越广泛应用于临床。
注意事项: 勿与卡巴克络水杨酸钠(卡络柳钠)混淆，因卡络柳钠不可静脉给药，也不可用于对水杨酸盐过敏者。
止血药最常用的是止血敏，其作用机制主要有：一是提高血中血小板数量，二是收缩毛细血管，促使血小板中凝血活性物质的释放。但就止血敏现有制剂而言，无论静脉给药还是口服给药，止血敏的剂型限制其在出血部位组织的高浓度分布，从而抑制了止血敏收缩毛细血管以及促使血小板释放凝血活性物质。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01）

图1为卡络磺钠的结构式卡络磺钠(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能降低毛细血管的通透性, 增进毛细血管断裂端的回缩作用, 可用于毛细血管通透性增加产生的多种出血。泮托拉唑钠(pantoprazolesodium, PPS)是一种新型质子泵抑制药, 直接作用于胃壁内质子泵, 特异性抑制H+、K+-ATP酶, 能有效抑制胃酸分泌, 提高胃内pH值, 进而起到迅速止血的作用。临床上常将PPS与CSS联合用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性内黏膜病变、复合性溃疡等引起的急性上消化道出血。Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。

Carbazochrome（0.1-1 M）逆转类胰蛋白酶，凝血酶和激肽的功能障碍，这一功能为钙离子载体如ionomycin，A23187或phorbol 12-myristate 13-acetate所增强，并不影响内皮通透性。在猪主动脉内皮细胞中，Carbazochrome逆转胰蛋白酶诱导肌动蛋白应力纤维的形成并破坏单层细胞中VE-cadherin。Carbazochrome（0.1-1 M）减弱bradykinin和thrombin诱导的浓度依赖型的 [(3)H]myo-inositol合成 [(3)H]-inositol。 在培养的牛血管内皮细胞中，Carbazochrome显著抑制类胰蛋白酶，凝血酶和蛋白酶激活受体2激动剂肽（SLIGKV-NH（2））诱导的通透性过高。 在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中，Carbazochrome显著减小培养基中的t-PA：抗原的比率，而其对PAI-1：抗原的无显著效果。

在大鼠中，Carbazochrome（10 毫克/千克）以剂量依赖的方式逆转ioxaglate诱导的血管通透性亢进。Carbazochrome（10毫克/千克）显著抑制减少动脉氧气量。血液系统药，用于止血有毒物品低毒口服-小鼠 LD50:>10000 毫克/公斤；静脉-小鼠 LD50：>600 毫克/公斤可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物,氧化钠和硫氧化物烟雾库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水