化合物R 59949
| 中文名称 | 化合物R 59949 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物R 59949;3-(2-(4-(双(4-氟苯基)亚甲基)哌啶-1-基)乙基)-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮;化合物R 59949,10 MM DMSO 溶液;二酰基甘油激酶抑制剂II;二乙酰基甘油激酶抑制剂II;二酰甘油激酶抑制剂II;R59949 |CAS 120166-69-0;Diacylglycerol Kinase Inhibitor II试剂[D5794] |
| 英文名称 | DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II |
| 英文同义词 | DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR I (R59 949);DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II;R59949, 3-[2-[4-(bis(4-Fluorophenyl)methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone;3-[2-[4-Bis(4-fluorophenyl)methylenepiperidino]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxoquinazolin-4(1H)-one;3-[2-[4-(bis(4-Fluorophenyl)Methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone, R59949;DAG Kinase Inhibitor II;DAG Kinase Inhibitor;3-[2-(4-[BIS(4-FLUOROPHENYL)-METHYLENE)-1-PIPERIDINYL)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-THIOXO-4[1H]-QUINAZOLINONE |
| CAS号 | 120166-69-0 |
| 分子式 | C28H25F2N3OS |
| 分子量 | 489.58 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 喹啉酮;quinazolinone |
| Mol文件 | 120166-69-0.mol |
| 结构式 |  |
化合物R 59949 性质
| 熔点 | 228-230 °C |
|---|---|
| 沸点 | 637.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 0.1 M HCl：微溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.24±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| 生物来源 | synthetic (organic) |
| InChI | 1S/C28H25F2N3OS/c29-22-9-5-19(6-10-22)26(20-7-11-23(30)12-8-20)21-13-15-32(16-14-21)17-18-33-27(34)24-3-1-2-4-25(24)31-28(33)35/h1-12H,13-18H2,(H,31,35) |
| InChIKey | ZCNBZFRECRPCKU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Fc1ccc(cc1)\C(=C2\CCN(CCN3C(=S)Nc4ccccc4C3=O)CC2)c5ccc(F)cc5 |
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
In the presence of R59949, vasopressin- as well as collagen-induced release reaction and aggregation was strongly increased, independently of the formation of arachidonate metabolites.
In THP‐1 monocytes, R59949 attenuates CCL2‐evoked Ca
2+
signalling with a half‐maximal concentration of 8.6 μM.
R59949 inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells.
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-108355 | 化合物R 59949 R59949 | 120166-69-0 | 1 mg | 230元 |
| 2026/06/05 | HY-108355 | 化合物R 59949 R59949 | 120166-69-0 | 5mg | 759元 |