UPROSERTIB
| 中文名称 | UPROSERTIB |
|---|---|
| 中文同义词 | 优普色替;UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂;AKT广谱抑制剂(GSK2141795);N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺;GSK-2141795,UPROSERTIB,AKT抑制剂;GSK-2141795,UPROSERTIB;优普色替,10 MM DMSO 溶液;1047634-65-0;Uprosertib |
| 英文名称 | GSK2141795 |
| 英文同义词 | GSK2141795;Uprosertib;Uprosertib(GSK2141795);Uprosertib , GSK2141795C;GSK 2141795C;N-[(1S)-2-Amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide;Uprosertib, 98%, a potent and selective pan-Akt inhibitor;CS-1304 |
| CAS号 | 1047634-65-0 |
| 分子式 | C18H16Cl2F2N4O2 |
| 分子量 | 429.25 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;API |
| Mol文件 | 1047634-65-0.mol |
| 结构式 |  |
UPROSERTIB 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:45.33(最大浓度 mg/mL);105.6(最大浓度 mM) DMF:1.0(最大浓度 mg/mL);2.33(最大浓度 mM) 乙醇:85.0(最大浓度 mg/mL);198.02(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C18H16Cl2F2N4O2/c1-26-16(12(19)8-24-26)11-6-15(28-17(11)20)18(27)25-10(7-23)4-9-2-3-13(21)14(22)5-9/h2-3,5-6,8,10H,4,7,23H2,1H3,(H,25,27)/t10-/m0/s1 |
| InChIKey | AXTAPYRUEKNRBA-JTQLQIEISA-N |
| SMILES | O1C(Cl)=C(C2N(C)N=CC=2Cl)C=C1C(N[C@@H](CC1=CC=C(F)C(F)=C1)CN)=O |
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 38 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 180 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 328 nM |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-15965 | Uprosertib | 1047634-65-0 | 1 mg | 431元 |
| 2025/12/22 | HY-15965 | UPROSERTIB Uprosertib | 1047634-65-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 897元 |