2 - [(2 - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基] -4 - 噻唑羧酸甲酯 基本信息
| 中文名称 | 2 - [(2 - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基] -4 - 噻唑羧酸甲酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | (中间体3)2-[(2- 羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-1,3-噻唑-4-羧酸甲酯;阿考替胺中间体3;2 - [(2 - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基] -4 - 噻唑羧酸甲酯;阿考替胺标准品020;2-(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰氨基)噻唑-4-羧酸甲酯;2-[(2- 羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-1,3-噻唑-4-羧酸甲酯 (阿考替胺中间体3);2-(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰氨基)噻唑-4-甲酸甲酯;阿考替胺杂质22 |
| 英文名称 | Methyl 2-(2-hydroxy-4,5-diMethoxybenzaMido)thiazole-4-carboxylate |
| 英文同义词 | Methyl 2-(2-hydroxy-4,5-diMethoxybenzaMido)thiazole-4-carboxylate;2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester;2-[(2-Hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-4-thiazolecarboxylic acid methyl ester;2-[(2-Hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester(for Acotiamide);Acotiamide-020;4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-, methyl ester;4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-, methyl ester-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-, methyl ester;2-[(2-Hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-car... |
| CAS号 | 877997-99-4 |
| 分子式 | C14H14N2O6S |
| 分子量 | 338.34 |
| EINECS号 | 300-102-8 |
| 相关类别 | 盐酸阿考替胺中间体;药品杂质;杂化;杂质对照品 |
| Mol文件 | 877997-99-4.mol |
| 结构式 | ![2 - [(2 - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基] -4 - 噻唑羧酸甲酯 结构式](CAS/20150408/GIF/877997-99-4.gif) |
2 - [(2 - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基] -4 - 噻唑羧酸甲酯 性质
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
|---|---|
| 外观 | 白色至灰白色固体 |
生产方法
118452-04-3
5722-93-0
![2 - [(2 - 羟基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基] -4 - 噻唑羧酸甲酯](/CAS/20150408/GIF/877997-99-4.gif)
877997-99-4
以2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯和2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸为原料，合成2-(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰氨基)噻唑-4-甲酸甲酯的一般步骤如下：将39.8 g (0.2 mol) 2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸、38 g (0.24 mol) 2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯和89.9 g (0.3 mol) 4,6-二苯氧基-2-氯-1,3,5-三嗪悬浮于装有800 mL四氢呋喃的反应烧瓶中。在冰水浴条件下，搅拌下滴加由50.6 g (0.5 mol) N-甲基吗啉和200 mL四氢呋喃组成的混合溶液。滴加过程控制在20分钟内完成，之后继续搅拌1小时，随后将混合物在室温下搅拌2小时。停止搅拌，将反应溶液倒入水中打浆，冰浴结晶，过滤，真空干燥，得到65.1 g白色固体2-(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰氨基)噻唑-4-甲酸甲酯，收率为96.2%，HPLC纯度为99.8%。
参考文献：
[1] Patent: CN106316979, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0050; 0051; 0052; 0053; 0054; 0055