EZH2抑制剂(CPI-360)
| 中文名称 | EZH2抑制剂(CPI-360) |
|---|---|
| 中文同义词 | EZH2抑制剂(CPI-360);(R)-N-((4-METHOXY-6-METHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-2-METHYL-1-(1-(TETRAHYDRO-2H-PYRAN-4-YL)ETHYL)-1H-INDOLE-3-CARBOXAMIDE;CPI-360 ,S7656 |
| 英文名称 | CPI 360 |
| 英文同义词 | CPI 360;CPI360;CPI-360;CPI360;CPI 360;CPI-360 (R);1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-;CPI-360 ，S7656 |
| CAS号 | 1802175-06-9 |
| 分子式 | C25H31N3O4 |
| 分子量 | 437.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1802175-06-9.mol |
| 结构式 |  |
EZH2抑制剂(CPI-360) 性质
| 沸点 | 712.2±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：10 mg/ml；二甲基亚砜：25 mg/ml；乙醇：30 mg/ml；乙醇:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.01±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| InChI | InChI=1S/C25H31N3O4/c1-15-13-22(31-4)20(24(29)27-15)14-26-25(30)23-17(3)28(21-8-6-5-7-19(21)23)16(2)18-9-11-32-12-10-18/h5-8,13,16,18H,9-12,14H2,1-4H3,(H,26,30)(H,27,29)/t16-/m1/s1 |
| InChIKey | PFPSFENQCNMITC-MRXNPFEDSA-N |
| SMILES | N1([C@@H](C2CCOCC2)C)C2=C(C=CC=C2)C(C(NCC2=C(OC)C=C(C)NC2=O)=O)=C1C |
CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
| Target | Value |
|
EZH1
() | 102.3 nM |
在KARPAS-422细胞中，CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变，并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡。
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 5mg | 1626.05元 |
| 2026/03/03 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 25mg | 5713.87元 |