达洛鲁胺
| 中文名称 | 达洛鲁胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;达若鲁胺;达洛鲁胺;达罗鲁塔米德;达洛鲁胺,达罗他胺;多拉米胺;N-((S)-1-(3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基)丙-2-基)-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;达诺鲁胺 |
| 英文名称 | ODM-201 |
| 英文同义词 | CS-1565;ODM-201(Darolutamide);N-{(2S)-1-[3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]propan-2-yl}-5-[(1RS)-1-hydroxyethyl]-1H-pyrazole-3-carboxamide;0DM021;BAY-1841788;ODM-021;0DM021;ODM 021;ODM 021;ODM-021;ODM-201 |
| CAS号 | 1297538-32-9 |
| 分子式 | C19H19ClN6O2 |
| 分子量 | 398.85 |
| EINECS号 | 829-313-8 |
| 相关类别 | 抗癌类;API原料药-兽药原料药;医药原料药;医药原料;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打;API |
| Mol文件 | 1297538-32-9.mol |
| 结构式 |  |
达洛鲁胺 性质
| 熔点 | 169 - 171°C |
|---|---|
| 沸点 | 719.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.10±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | BLIJXOOIHRSQRB-PXYINDEMSA-N |
| SMILES | N1C(C(O)C)=CC(C(N[C@@H](C)CN2C=CC(C3=CC=C(C#N)C(Cl)=C3)=N2)=O)=N1 |
Darolutamide（也称为ODM-201）是一种第二代雄激素受体（AR）拮抗剂，由Orion和Bayer Healthcare共同开发，并已获得美国食品药品监督管理局（USFDA）批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。
达洛鲁胺的合成路线如下图
| Target | Value |
| Androgen receptor | 11 nM(Ki) |
在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。
在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7559 | 达洛鲁胺 Darolutamide (ODM-201) | 1297538-32-9 | 5mg | 1601.02元 |
| 2026/03/03 | S7559 | 达洛鲁胺 Darolutamide (ODM-201) | 1297538-32-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1630.26元 |