化合物 T10781
| 中文名称 | 化合物 T10781 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T10781;化合物 CGP 78608盐酸盐 |
| 英文名称 | CGP 78608 hydrochloride |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | 1135278-54-4 |
| 分子式 | C11H14BrClN3O5P |
| 分子量 | 414.58 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1135278-54-4.mol |
| 结构式 |  |
化合物 T10781 性质
| 溶解度 | 在 2.2eq 中可溶解至 100 mM。氢氧化钠 |
|---|---|
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| SMILES | BrC1=CC(NC2=O)=C(C(CN[C@@H](P(O)(O)=O)C)=C1)NC2=O.Cl |
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
CGP-78608 hydrochloride decreases glycine sensitivity of GluN1/GluN3A receptors through an inter-subunit allosteric effect between GluN1 and GluN3A agonist-binding domain (ABD) sites.
CGP 78608 hydrochloride reduces or abolishes ammonia-dependent cGMP synthesis which is a causative factor of ammonia neurotoxicity.
CGP-78608 hydrochloride displays potent anticonvulsant effects after i.p. administration in the electroshock-induced convulsions assay in mice.