奥格列龙
| 中文名称 | 奥格列龙 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T11408;(1R,2R)-1-(5-((S)-2,2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-2-(3-(4-氟-1-甲基-2,3-二氢-1H-吲唑-5-基)-2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑-1-基)-2-(4-氟-3,5-二甲基苯基)-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5-羰基)-1;3-[(1S,2S)-1-[2-[[(4S)-2-(4-氟-3,5-二甲基苯基)-3-[3-(4-氟-1-甲基-1H-吲唑-5-基)-2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑-1-基]-2,4,6,7-四氢-4-甲基-5H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5-基]羰基]-5-[(4S)-四氢-2,2-二甲基-2H-吡喃-4-基]-1H-吲唑-1-基]-2-甲基环丙基]-1,2,4-恶二唑-5(2H)-酮;GLP-1受体激动剂1;奥格列隆;3-[(1S,2S)-1-[2-[[(4S)-2-(4-氟-3,5-二甲基苯基)-3-[3-(4-氟-1-甲基-1H-吲唑-5-基)-2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑-1-基]-2,4,6,7-四氢-4-甲基-5H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5-基]羰基]-5-[(4S)-四氢-2,2-二甲基-2H-吡喃-4-基]-;奥格列龙/奥氟立普龙/ORFORGLIPRON (LY-3502970);3-((1S,2S)-1-(5-((S)-2,2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-2-((S)-3-(3-(4-氟-1-甲基-1H-吲唑-5-基)-2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑-1-基)-2-(4-氟-3,5-二甲基苯基)-4-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5-羰基)-1H-吲哚-1-基)-2-甲基环丙基)-1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮 |
| 英文名称 | Orforglipron |
| 英文同义词 | 1,2,4-Oxadiazol-5(2H)-one, 3-[(1S,2S)-1-[2-[[(4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-[3-(4-fluoro-1-methyl-1H-indazol-5-yl)-2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazol-1-yl]-2,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]carbonyl]-5-[(4S)-tetrahydro-2,2-dimethyl-2H-pyran-4-yl]-1H-indol-1-yl]-2-methylcy...;LY3502970;GLP-1 receptor agonist 1 USP/EP/BP;Orforglipron;Orforglipron（LY3502970）;LY3502970 (Orforglipron);3-((1S,2S)-1-(5-((S)-2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2-((S)-3-(3-(4-fluoro-1-methyl-1H-indazol-5-yl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carbonyl)-1H-indol-1-yl)-2-methylcyclopropyl)-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-one;OWL 833 |
| CAS号 | 2212020-52-3 |
| 分子式 | C48H48F2N10O5 |
| 分子量 | 882.97 |
| EINECS号 | 278-636-5 |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2212020-52-3.mol |
| 结构式 |  |
奥格列龙 性质
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：125 mg/mL（141.57 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.33±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
| InChIKey | USUWIEBBBWHKNI-BBGRWQLENA-N |
奥格列龙（Orforglipron）属于一类新的化学合成口服非肽药物，可以通过增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌和改善能量平衡而发挥有效的抗糖尿病作用。在临床前模型中，orforglipron 在降低实验动物高血糖方面表现出较好的疗效，并具有利于口服给药的药代动力学特征。
目前奥格列龙作为改善成人的血糖控制和成人的慢性体重管理（减肥）的药物，于 2023 年 9 月启动 3 期临床研究。在奥格列龙的 1 期临床的研究结果中发现其 具有类似 GLP-1 的作用，可以用于治疗肥胖和 2 型糖尿病，与其它的 GLP-1 类似物相当。2 期临床数据表明 奥格列龙 治疗可显著降低 HbA1c 和体重，没有发现与其他 GLP-1 受体激动剂不一致的临床临床不良事件，其 PK 特征允许每日口服一次，而且没有食物或水的饮食管理限制，这可能为有 T2D 和其他适应症的患者提供安全有效的口服治疗选择 [1]。目前的主流用药方法是皮下注射，相对于注射剂型，口服药可以带来更多的便利性与可及性，也可以消除部分患者对于注射剂的恐惧。
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。
[2] Wharton S, Blevins T, Connery L, et al. Daily Oral GLP-1 Receptor Agonist Orforglipron for Adults with Obesity. N Engl J Med. 2023;389(10):877-888. doi:10.1056/NEJMoa2302392
目前奥格列龙作为改善成人的血糖控制和成人的慢性体重管理（减肥）的药物，于 2023 年 9 月启动 3 期临床研究。在奥格列龙的 1 期临床的研究结果中发现其 具有类似 GLP-1 的作用，可以用于治疗肥胖和 2 型糖尿病，与其它的 GLP-1 类似物相当。2 期临床数据表明 奥格列龙 治疗可显著降低 HbA1c 和体重，没有发现与其他 GLP-1 受体激动剂不一致的临床临床不良事件，其 PK 特征允许每日口服一次，而且没有食物或水的饮食管理限制，这可能为有 T2D 和其他适应症的患者提供安全有效的口服治疗选择 [1]。目前的主流用药方法是皮下注射，相对于注射剂型，口服药可以带来更多的便利性与可及性，也可以消除部分患者对于注射剂的恐惧。
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。参考文献
[1] Pratt E, Ma X, Liu R, et al. Orforglipron (LY3502970), a novel, oral non-peptide glucagon-like peptide-1 receptor agonist: A Phase 1b, multicentre, blinded, placebo-controlled, randomized, multiple-ascending-dose study in people with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2023;25(9):2642-2649. doi:10.1111/dom.1515[2] Wharton S, Blevins T, Connery L, et al. Daily Oral GLP-1 Receptor Agonist Orforglipron for Adults with Obesity. N Engl J Med. 2023;389(10):877-888. doi:10.1056/NEJMoa2302392