磷苯妥英钠
| 中文名称 | 磷苯妥英钠 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,4-咪唑啉二酮-5,5-二苯基-3-[(膦酰氧基)甲基]二钠盐;磷苯妥英钠;(2,5-二氧代-4,4-二苯基咪唑啉-1-基)甲基磷酸二钠盐;磷烯菌素二钠盐;苯妥英杂质11(磷苯妥英双钠盐);磷虾毒素二钠盐;苯妥英杂质11 |
| 英文名称 | Fosphenytoin sodium |
| 英文同义词 | 5,5-Diphenyl-3-[(phosphonooxy)methyl]-2,4-imidazolidinedione disodium salt;Fosphenytoin Sodium (350 mg);FOSPHENYTOIN SODIUM;(sp-4-2)-5,5-diphenyl-3-((phosphonooxy)methyl)-2,4-imidazolidinedione disodium salt;FOSPENYTOIN;FOSPHENYTOIN DISODIUM SALT;5,5-Diphenyl-3-[[[di(sodiooxy)phosphinyl]oxy]methyl]-1H-imidazole-2,4(3H,5H)-dione;ACC-9653 |
| CAS号 | 92134-98-0 |
| 分子式 | C16H16N2NaO6P |
| 分子量 | 386.28 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经系统用药;医药原料;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API |
| Mol文件 | 92134-98-0.mol |
| 结构式 |  |
磷苯妥英钠 性质
| 熔点 | 220° (softens) |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | H2O：≥15mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| 水溶解性 | H2O: ≥15mg/mL |
| InChI | InChI=1S/C16H15N2O6P.Na.H/c19-14-16(12-7-3-1-4-8-12,13-9-5-2-6-10-13)17-15(20)18(14)11-24-25(21,22)23;;/h1-10H,11H2,(H,17,20)(H2,21,22,23);; |
| InChIKey | JOJPAZCANKNCBW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C1N(C(=O)NC1(C1C=CC=CC=1)C1C=CC=CC=1)COP(O)(O)=O.[NaH] |
苯妥英钠注射液已广泛用于急性治疗症状性癫痫的药物。但作为急救药物，它只能用于静脉滴注，并且注射部位局部疼痛、红肿、难以忍受。1997年美国FDA停用苯妥英钠注射液，文献报道英国亦考虑停用苯妥英钠注射液。磷苯妥英钠注射液是美国WannerLambert公司开发的苯妥英钠注射液升级换代产品。磷苯妥英钠是苯妥英前体药物，它在体内经膦酸酯酶迅速水解而全部转化为苯妥英，1996年9月美国FDA批准上市，1999年在英国上市。磷苯妥英钠的水溶性是苯妥英钠的4000倍，水溶液pH值8.6～12，从而克服了苯妥英钠临床使用带来的不良反应，因而成为疗效好、安全性高、刺激性小的抗癫痫新药。适用于急性治疗症状性癫痫以及预防和治疗进行神经手术或头部创伤病人的中风。静注磷苯妥英钠注射液注射部位难以忍受的情况仅为9%，注射过程中断率为21%，平均注射时间为13min，较苯妥英钠注射液注射部位难以忍受分别为90%，注射过程中断率67%和平均注射时间44min有了很大的提高。使必须用苯妥英钠注射液的患者又快又好地接受治疗、耐受性好、中断治疗少，不良反应少。Fosphenytoin (disodium)是fosphenytoin的钠盐形式，fosphenytoin是一种前体药物，在肠胃外给药可水解成具有抗惊厥作用的苯妥英。
Fosphenytoin is an effective neuroprotectant against ischemia-induced damage. In fosphenytoin (30 mg/kg, i.m.)-treated rat 5 min after ischemia episode, hippocampal CA1 pyramidal neurons remain at near control level (13.90 +/- 0.92), however, GFAP staining iss not significantly changed. In fosphenytoin (84 mg/kg)-treated rat, the relative bioavailability of fosphenytoin is 83%. In fully kindled female Wistar rats, fosphenytoin dose-dependently increases the focal seizure (afterdischarge) threshold. Seizure severity and duration at threshold are reduced only after the highest does of fosphenytoin tested (84 mg/kg).
安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 45-61-22 |
| 安全说明 | 53-36/37-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933290000 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 致癌性 类别1B 生殖毒性 类别1B |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 234, 363 i.v. (Smith) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S6482 | 磷苯妥英钠 Fosphenytoin (disodium) | 92134-98-0 | 5mg | 794.54元 |
| 2022/04/29 | S6482 | 磷苯妥英钠 Fosphenytoin (disodium) | 92134-98-0 | 100mg | 2842.84元 |
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