化合物CG 428
| 中文名称 | 化合物CG 428 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物CG 428;化合物CG 428,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[3-[4-[6-[6-[(2R)-2-(3-fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]-3-oxopropoxy]ethyl]amino]- |
| 英文同义词 | 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[3-[4-[6-[6-[(2R)-2-(3-fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]-3-oxopropoxy]ethyl]amino]-;CG 428;CG 428, 10 mM in DMSO;2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[3-[4-[6-[6-[(2R)-2-(3-fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]-3-oxopropoxy]ethyl]amino]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione |
| CAS号 | 2412055-93-5 |
| 分子式 | C43H43FN10O6 |
| 分子量 | 814.86 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2412055-93-5.mol |
| 结构式 |  |
化合物CG 428 性质
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 溶解度 | 在 DMSO 中溶解度为 100 mM |
| 酸度系数(pKa) | 10.74±0.40(Predicted) |
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。