替拉替尼
| 中文名称 | 替拉替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺;BAY 57-9352|||替拉替尼;TELATINIB,抑制剂;4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;替拉替尼,10 MM DMSO 溶液;BAY-2880376;特拉替尼 |
| 英文名称 | Telatinib |
| 英文同义词 | 2-Pyridinecarboxamide, 4-(((4-((4-chlorophenyl)amino)furo(2,3-D)pyridazin-7-yl)oxy)methyl)-N-methyl-;Bay 57-9352;Unii-18p7197Q7j;Telatinib(BAY 57-9352);4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide;4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide;4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide Telatinib(BAY57-9352);Telatnib |
| CAS号 | 332012-40-5 |
| 分子式 | C20H16ClN5O3 |
| 分子量 | 409.83 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;医药原料;原料药;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 332012-40-5.mol |
| 结构式 |  |
替拉替尼 性质
| 沸点 | 713.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.417 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； ≥20.5 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.18±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChI | InChI=1S/C20H16ClN5O3/c1-22-19(27)16-10-12(6-8-23-16)11-29-20-17-15(7-9-28-17)18(25-26-20)24-14-4-2-13(21)3-5-14/h2-10H,11H2,1H3,(H,22,27)(H,24,25) |
| InChIKey | QFCXANHHBCGMAS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C(NC)=O)=NC=CC(COC2=NN=C(NC3=CC=C(Cl)C=C3)C3C=COC2=3)=C1 |
Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
| Target | Value |
| c-Kit | 1 nM |
| VEGFR3 | 4 nM |
| VEGFR2 | 6 nM |
| PDGFRα | 15 nM |
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。
因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 5mg | 1420.86元 |
| 2026/03/03 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2292.78元 |