NC 182

NC-182是一种 novel 抗肿瘤化合物，具有苯并[a]吩嗪环。通过荧光、吸收和圆二色性光谱以及粘度滴定等方法，系统地研究了该试剂与DNA的相互作用模式及其对DNA构象的影响，并与DNA小沟结合剂distamycin和DNA碱基间插剂daunomycin进行了比较测量。发现NC-182是一种强大的DNA间插剂，尤其是B-form DNA，尽管对碱基对没有特异性。NC-182与B-DNA的结合表现为双相性，取决于试剂与DNA的摩尔比（r）：在相对较低的r值下，NC-182使B-form结构变得坚硬，在较高的r值下，促进B-到非B形式的转变。还显示NC-182促进Z-form DNA解开成B-form。粘度、紫外'熔解'和圆二色性实验进一步表明：（1）NC-182间插作用稳定了DNA双螺旋结构；（2）NC-182间插到聚(dA) 2聚(dT) DNA结构中稳定了三螺旋结构，导致熔点接近双螺旋结构的熔点；三螺旋和双螺旋结构的熔解曲线在r > 0.06时重合。这些观察对我们理解这种苯并[a]吩嗪衍生物的生物性质做出了重要贡献，它是一种新的抗肿瘤试剂，适用于多药耐药和敏感肿瘤。