化合物 ON044580
| 中文名称 | 化合物 ON044580 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 ON044580 |
| 英文名称 | ON044580 |
| 英文同义词 | ON044580;Benzoic acid, 4-[(2E)-2-[[(4-bromophenyl)methyl]thio]-3-(4-fluoro-3-nitrophenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]- |
| CAS号 | 1035199-04-2 |
| 分子式 | C23H15BrFNO5S |
| 分子量 | 516.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1035199-04-2.mol |
| 结构式 |  |
化合物 ON044580 性质
| 熔点 | 170-172 °C(Solvent: Isopropanol) |
|---|---|
| 沸点 | 701.806±60.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted) |
| 密度 | 1.586±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 3.723±0.10(predicted) |
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。