依匹斯汀盐酸盐
| 中文名称 | 依匹斯汀盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]-咪唑并[1,5-a]氮杂盐酸盐;依匹斯汀盐酸;盐酸EPINASTINE;EPINASTINE盐酸盐[干冰运输];盐酸依匹斯汀对照品;依匹斯汀盐酸盐/A1A;依匹斯汀盐酸盐/用于系统适用性试验;依匹斯汀盐酸盐,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | EPINASTINE HYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | f)imidazo(1,5-a)azepin-3-amine,9,13b-dihydro-ih-dibenz(hydrochloride;EPINASTINE HCL;EPINASTIN HCL;3-AMINO-9,13B-DIHYDRO-1H-DIBENZ[C,F]IMIDAZO[1,5-A]AZEPINE HYDROCHLORIDE;WAL-801CL;9,13b-Dihydro-1H-Dibenz[c,f]imidazo[1,5-α]azepin-3-amine Hydrochloride;Alesion;Elestat |
| CAS号 | 108929-04-0 |
| 分子式 | C16H16ClN3 |
| 分子量 | 285.77 |
| EINECS号 | 629-843-8 |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;中间体;医药原料;原料药;对照品-杂质对照品;有机中间体;杂质对照品;Inhibitors;Heterocyclic Compounds;Antihistaminic;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 108929-04-0.mol |
| 结构式 |  |
依匹斯汀盐酸盐 性质
| 熔点 | 273-275°C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为38mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| InChI | 1S/C16H15N3.ClH/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16;/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18);1H |
| InChIKey | VKXSGUIOOQPGAF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cl[H].NC1=NCC2N1c3ccccc3Cc4ccccc24 |
盐酸依匹斯汀药物由日本 Boehringer Ingelheim 和 Sankyo 公司研发，于 1994 年以Alesion(爱理胜)为商品名在日本上市，是一种可以口服的第二代抗组胺药。1997 年相继在墨西哥、韩国和比利时上市。2000 年 6 月，国家食品药品监督管理局（SFDA）批准德国勃林格殷格翰公司（Nippon Boehringer Ingelheim）的盐酸依匹斯汀进入中国药品市场。
盐酸依匹斯汀适应症非常广泛，不仅适用于皮肤过敏类的皮肤生理过敏反应，同时对过敏性支气管哮喘以及过敏性鼻炎都有良好的治疗效果。
依匹斯汀盐酸盐为组胺H1受体拮抗剂。其对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。| Target | Value |
| Histamine receptor |
在豚鼠回肠中，受体结合研究表明Epinastine对H1-受体具有高亲和力。 Epinastine在低浓度下能够取代蝗虫神经组织中特定的[ Epinastine会抑制由抗原-抗体反应和化合物48/80引起的组织胺从大鼠腹膜肥大细胞的释放。Epinastine能够相似有效的抑制化合物48/80诱导的组织胺从离体大鼠的腹膜肥大细胞，或者大鼠隔膜片释放。Epinastin不仅能够有效抑制Ca Epinastine表现出对IL-8的时间和剂量依赖性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒细胞趋化因子之一，由过敏性疾病分离的嗜酸性粒细胞释放。
Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠体内组胺诱导的皮肤或肺的反应。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S4253 | 依匹斯汀盐酸盐 Epinastine HCl | 108929-04-0 | 50mg | 800.53元 |
| 2025/12/22 | E0799 | 依匹斯汀盐酸盐 Epinastine Hydrochloride | 108929-04-0 | 100MG | 390元 |