叔-丁基 (2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸基酯 基本信息
| 中文名称 | 叔-丁基 (2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸基酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯;叔-丁基 (2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸基酯;(2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯;4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯, (2S,4R)-;(2S,4R)-1-BOC-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷 |
| 英文名称 | 1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 4-aMino-2-(difluoroMethyl)-, 1,1-d |
| 英文同义词 | 1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 4-aMino-2-(difluoroMethyl)-, 1,1-d;1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 4-aMino-2-(difluoroMethyl)-, 1,1-diMethylethyl ester, (2S,4R)-;(2S,4R)-4-Amino-2-difluoromethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester;tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(difluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate;(2S,4R)-tert-Butyl 4-amino-2-(difluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate;2-methyl-2-propanyl (2s,4r)-4-amino-2-(difluoromethyl)-1-pyrrolid Inecarboxylate;(2S,4R)-1-Boc-4-amino-2-(difluoromethyl)pyrrolidine |
| CAS号 | 1207852-96-7 |
| 分子式 | C10H18F2N2O2 |
| 分子量 | 236.26 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1207852-96-7.mol |
| 结构式 |  |
叔-丁基 (2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-甲酸基酯 性质
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
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| 外观 | yellow oil |
生产方法
1207852-95-6
1207852-96-7
化合物25f的制备：将(2S,4α)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯25e（1.5g，0.0057mol）和三苯基膦（PPh3，3.0g，0.0114mol）溶于四氢呋喃（THF，50mL）和水（5mL）的混合溶剂中，室温下搅拌72小时。反应完成后，将反应混合物在真空下浓缩，得到残余物。将残余物溶解于乙酸乙酯（EtOAc，50mL）中，用5%柠檬酸水溶液调节至pH~4进行酸化。分离水层，用乙酸乙酯（50mL×3）萃取。随后，用固体碳酸氢钠（NaHCO3）将水层碱化至pH~8，再用二氯甲烷（50mL×3）萃取碱化后的水层。合并二氯甲烷层，用无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，真空浓缩，得到目标产物(2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯25f，为黄色油状物（1.0g，收率76%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2010/16005, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 120; 122