依利格鲁司特
| 中文名称 | 依利格鲁司特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 依利格鲁司特;依鲁司他;依利格鲁斯特;N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺;N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二辛-6-Y1)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基]辛烷酰胺;N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二氧杂环己烷基-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺;依利格鲁司特,10 MM DMSO 溶液;依利格鲁司他-D4*标准物质 |
| 英文名称 | Eliglustat |
| 英文同义词 | Eliglustat;Genz 99067;N-[(1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]-octanamide;GENZ-99067;GENZ99067;GENZ 99067;ELIGLUSTAT TARTRATE;GENZ-112638;N-[(1R,2R)-1-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1- pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide;Eliglustat(Genz-99067);Eliglustat(GENZ 112638);GENZ-99067; GENZ99067; GENZ 99067 |
| CAS号 | 491833-29-5 |
| 分子式 | C23H36N2O4 |
| 分子量 | 404.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 491833-29-5.mol |
| 结构式 |  |
依利格鲁司特 性质
| 熔点 | 87-92°C |
|---|---|
| 沸点 | 615.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.123±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.45±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | FJZZPCZKBUKGGU-AUSIDOKSSA-N |
| SMILES | N3(CCCC3)C[C@@H](NC(=O)CCCCCCC)[C@H](O)c1cc2c(cc1)OCCO2 |
Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神经酰胺合成酶（GCS）的抑制剂，在MDCK细胞中IC50为20 nM。
| Target | Value |
|
glucosylceramide synthase
(In intact MDCK cells) | 20 nM |
Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂，葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异，对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外，10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。
在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究，通过静脉注射和口服途径给药（Eliglustat Tartrate），在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中，Eliglustat Tartrate在体内快速代谢，其体内半衰期在15-45分钟。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 特异性靶器官毒性-反复接触类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7852 | 依利格鲁司特 Eliglustat | 491833-29-5 | 5mg | 1204.47元 |
| 2026/03/03 | S7852 | 依利格鲁司特 Eliglustat | 491833-29-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 1367.73元 |