S-32212; S32212
| 中文名称 | S-32212; S32212 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T23292;化合物 S 32212 HYDROCHLORIDE;N-(4-甲氧基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1,2-二氢-3H-苯并[E]吲哚-3-甲酰胺盐酸盐 |
| 英文名称 | 1,2-Dihydro-N-[4-Methoxy-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-benz[e]indole-3-carboxaMide Hydrochloride |
| 英文同义词 | 1,2-Dihydro-N-[4-Methoxy-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-benz[e]indole-3-carboxaMide Hydrochloride;S 32212 HCl;S32212;S-32212;S-32212; S32212;S 32212 hydrochloride;1,2-Dihydro-N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-benz[e]indole-3-carboxamide hydrochlor |
| CAS号 | 847871-78-7 |
| 分子式 | C25H29ClN4O2 |
| 分子量 | 452.97636 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Aromatics, Heterocycles, Inhibitors, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
| Mol文件 | 847871-78-7.mol |
| 结构式 |  |
S-32212; S32212 性质
| 储存条件 | Desiccate at RT |
|---|---|
| 溶解度 | 在水中溶解度为 25 mM，在 DMSO 中溶解度为 25 mM |
| 形态 | 粉末 |
S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂（Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM）。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂（两者的 Ki=5.8 nM）。在 80 种受体、酶和离子通道组中，S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时，它可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。