4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE
| 中文名称 | 4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-甲基-2-(1-哌啶基)喹啉;化合物ML204;ML 204,TRPC4 BLOCKER;化合物ML204,10 MM DMSO 溶液;抑制剂ML204;抑制剂ML204 |
| 英文名称 | 4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline |
| 英文同义词 | 4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline;ML 204;NSC 25850;ML-204;ML204;4-methyl-2-(piperidin-1-yl)quinoline;Quinoline, 4-methyl-2-(1-piperidinyl)-;Inhibitor,TRP Channel,ML 204,channels,potential,transport,inhibit,membrane,canonical,receptor,ion,ML-204,regulation,Transient receptor potential channels,ML204,transient,biophysics,TRP;ML 204, TRPC4 blocker |
| CAS号 | 5465-86-1 |
| 分子式 | C15H18N2 |
| 分子量 | 226.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Aromatics, Heterocycles, Inhibitors |
| Mol文件 | 5465-86-1.mol |
| 结构式 |  |
4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE 性质
| 熔点 | 72-73 °C |
|---|---|
| 沸点 | 177-180 °C(Press: 4.5 Torr) |
| 密度 | 1.102±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 加热时在DMSO中的溶解度为5mg/mL（透明溶液） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 7.34±0.61(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | 1S/C15H18N2/c1-12-11-15(17-9-5-2-6-10-17)16-14-8-4-3-7-13(12)14/h3-4,7-8,11H,2,5-6,9-10H2,1H3 |
| InChIKey | USYRQXDHKXGTCK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cc1cc(nc2ccccc12)N3CCCCC3 |
ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
| Target | Value |
|
TRPC4
() |
ML204抑制TRPC4β介导的胞内钙离子上升，IC50为0.96 μM，其选择性是对毒蕈碱型受体耦合的TPRC6通道的19倍。ML204对TPRC4β的抑制不依赖于GPCR的激活。选择性实验表明，10-20 μM ML204对TRPV1, TRPV3, TRPA1, TRPM8和KCNQ2和小鼠背根神经节神经元中的电压依赖性钠离子通道、钾离子通道和钙离子通道没有明显抑制作用。ML204可抑制由G i/o 或G q/11 刺激诱导的TRPC4β活性
ML204 (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice.
| Animal Model: | Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months) |
| Dosage: | 1 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection) |
| Result: | Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response. |