马来酸奥拉替尼

马来酸奥拉替尼

中文名称马来酸奥拉替尼
中文同义词奥拉替尼马来酸盐;奥拉替尼马来酸;马来酸奥拉替尼;马来酸奥拉替尼(爱波克);奥马替尼马来酸盐;N-甲基-1-(反式-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺马来酸盐(1:X);≥99.0%马来酸奥拉替尼(爱波克);N-甲基-1-(反式-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺X马来酸盐
英文名称Oclacitinib Maleate(PF-03394197)
英文同义词Oclacitinib Maleate(PF-03394197);N-methyl-1-((1r,4r)-4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide Maleate;Oclacitinib Maleate;PF 03394197-11;Oclacitinib Meleate;Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate);N-methyl-1-[4-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide;Oclacitinib Maleate [VET]
CAS号1208319-27-0
分子式C19H27N5O6S
分子量453.51
EINECS号200-001-8
相关类别化学试剂;原料药及中间体;原料;原料药及中间体类;试剂;原料药
Mol文件1208319-27-0.mol
结构式马来酸奥拉替尼 结构式

马来酸奥拉替尼 性质

熔点135 - 137°C
储存条件-20°C, Inert atmosphere
溶解度DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超声处理)
形态固体
颜色白色至类白色
InChIKeyVQIGDTLRBSNOBV-VQIYXBGXNA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N([C@@H]1CC[C@@H](CS(=O)(=O)NC)CC1)(C1N=CN=C2NC=CC=12)C |&1:9,12,r|

马来酸奥拉替尼 用途与合成方法

马来酸奥拉替尼由美国硕腾公司(Zoetis)研发,属于Janus激酶(JAK)抑制剂类药物。

马来酸奥拉替尼通过抑制多种依赖于JAK1、JAK3酶活性的诱发瘙痒、炎症的细胞因子,以及与过敏有关的细胞因子起作用。研究表明,奥拉替尼能快速、有效、安全地控制犬类由过敏性和变应性皮炎引起的瘙痒。

以N-苄基-N-甲基甲磺酰胺和1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料,经缩合、氯化、消除、加氢还原、水解、还原-胺化、缩合、脱苄基、成盐得到最终产品。该路线第一步缩合需低温反应(<-30℃),且用到正丁基锂,工业放大危险性高;第三步加氢还原需高压催化,存在安全隐患。第五步还原-胺化未提及反式和顺式异构体比例,后处理采用甲基叔丁基醚和水混合溶剂萃取得到马来酸奥拉替尼。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22XW02120831927003奥拉替尼马来酸盐1208319-27-01G4159元
2025/12/22XW02120831927002奥拉替尼马来酸盐1208319-27-0250MG1653元

马来酸奥拉替尼 上下游产品信息

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