LY2584702 TOSYLATE
| 中文名称 | LY2584702 TOSYLATE |
|---|---|
| 中文同义词 | LY-2584702 对甲苯磺酸盐;P70S6K抑制剂(LY-2584702 TOSYLATE SALT);菲戈替尼;4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-甲基苯磺酸盐;4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶对甲苯磺酸盐;化合物LY2584702 TOSYLATE,10 MM DMSO 溶液;LY2584702 Tosylate ,S7704 |
| 英文名称 | LY-2584702 (tosylate salt) |
| 英文同义词 | 4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-methylbenzenesulfonate (1:1);LY-2584702 (tosylate salt);LY2584702 Tosylate;4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine p-toluenesulfonate;LY-2584702;LY 2584702;LYS6K2;LYS6K2;LYS6K2(LY2584702) tosylate salt;CS-2145 |
| CAS号 | 1082949-68-5 |
| 分子式 | C28H27F4N7O3S |
| 分子量 | 617.62 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;小分子抑制剂;医药;Inhibitors |
| Mol文件 | 1082949-68-5.mol |
| 结构式 |  |
LY2584702 TOSYLATE 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：12.55（最大浓度 mg/mL）；20.31（最大浓度 mM） |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.LY2584702 (12.5 mg/kg BID, demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
p70S6K
(Cell-free assay) | 4 nM |
在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白(pS6)磷酸化，IC50为0.1-0.24 μM。 LY2584702与EGFR抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同作用。
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG恶性胶质瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。生产方法
1082949-67-4
104-15-4
1082949-68-5
1. 将4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（目标化合物）溶解于360 mL丙酮中，形成均匀溶液。 2. 在20℃条件下，向上述溶液中缓慢加入对甲苯磺酸一水合物（10.25 g, 53.9 mmol, 1.2当量）溶于20:1的水:丙酮混合物（40 mL）的溶液，加料过程控制在20分钟内完成。 3. 将反应混合物加热至55℃，维持此温度反应1小时。 4. 反应完成后，将混合物在1小时内缓慢冷却至25℃。 5. 过滤收集析出的固体产物，并用40 mL水洗涤滤饼以去除杂质。 6. 将所得固体在50℃下真空干燥，得到4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶对甲苯磺酸盐（23.9 g, 产率86%），为白色固体。
参考文献：
[1] Patent: WO2008/140947, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 66
[2] Patent: WO2008/140947, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 66-68
安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S7704 | LY-2584702 对甲苯磺酸盐 LY2584702 Tosylate | 1082949-68-5 | 10mg | 1221.59元 |
| 2025/09/19 | S7704 | LY-2584702 对甲苯磺酸盐 LY2584702 Tosylate | 1082949-68-5 | 50mg | 3661.42元 |
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