ML-265
| 中文名称 | ML-265 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氢-4-甲基-2-(甲基亚磺酰)-5H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5-酮;6-(3-氨基苄基)-4-甲基-2-(甲基亚磺酰基)-4H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5(6H)-酮;化合物ML265,10 MM DMSO 溶液;TEPP-46 (ML265)PKM2激活剂;HY-18657;TEPP-46 (ML265)PKM2激活剂 |
| 英文名称 | 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one |
| 英文同义词 | ]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one;10-[(3-aminophenyl)methyl]-7-methyl-4-methylsulfinyl-3-thia-7,10,11-triazatricyclo[6.4.0.0<Name: 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one;TEPP 46 - ML 265;CS-2036;ML 265;ML265;ML-265 TEPP-46;ML-265(TEPP-46) |
| CAS号 | 1221186-53-3 |
| 分子式 | C17H16N4O2S2 |
| 分子量 | 372.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 酶抑制剂 |
| Mol文件 | 1221186-53-3.mol |
| 结构式 |  |
ML-265 性质
| 沸点 | 711.6±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥37.3 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.33±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChI | InChI=1S/C17H16N4O2S2/c1-20-13-7-14(25(2)23)24-16(13)12-8-19-21(17(22)15(12)20)9-10-4-3-5-11(18)6-10/h3-8H,9,18H2,1-2H3 |
| InChIKey | ZWKJWVSEDISQIS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)N(CC2=CC=CC(N)=C2)N=CC2C3SC(S(C)=O)=CC=3N(C)C1=2 |
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。
| Target | Value |
|
PKM2
() |
ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用。
在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 1 mg | 371元 |
| 2025/12/22 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 717元 |