AZD5991
| 中文名称 | AZD5991 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T10434L;5-氯-2,11,12,24,27,29-六氢-2,3,24,33-四甲基-22H-9,4,8-(亚甲基亚氨基甲桥)-14,20:26,23-二甲桥-10H,20H-吡唑并[4,3-L][2,15,22,18,19]苯并氧杂二硫杂二氮杂环二十六烷-32-羧酸;AZD-5991 消旋物;AZD5991 ,S8643 |
| 英文名称 | AZD5991 |
| 英文同义词 | AZD5991;AZD-5991 Racemate;22H-9,4,8-(Metheniminomethyno)-14,20:26,23-dimetheno-10H,20H-pyrazolo[4,3-l][2,15,22,18,19]benzoxadithiadiazacyclohexacosine-32-carboxylic acid, 5-chloro-2,11,12,24,27,29-hexahydro-2,3,24,33-tetramethyl-;AZD 5991 Racemate,AZD5991 Racemate;AZD5991 ，S8643 |
| CAS号 | 2143010-83-5 |
| 分子式 | C35H34ClN5O3S2 |
| 分子量 | 672.26 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2143010-83-5.mol |
| 结构式 |  |
AZD5991 性质
| 沸点 | 949.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
AZD5991是有效的Mcl-1抑制剂，具有高选择性。AZD5991可与Mcl-1直接结合，通过激活依赖于Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡，对骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤为显著(GI50 < 100nM)。在一系列血液肿瘤和实体瘤来源的细胞系中，AZD5991有倾向性地杀死血液细胞。
在几种多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，无论是单次耐受剂量给药或是与bortezomib/venetoclax组合给药，AZD5991都具有有效的抗肿瘤活性，能引起完全的肿瘤消退。在这些体内试验中，AZD5991的细胞毒性活性与其诱导线粒体凋亡途径相关。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S8643 | AZD5991 AZD5991 | 2143010-83-5 | 1mg | 1392.98元 |
| 2026/03/03 | S8643 | AZD5991 AZD5991 | 2143010-83-5 | 5mg | 4668.3元 |