吡唑蒽酮
| 中文名称 | 吡唑蒽酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1,9-吡唑并蒽酮;蒽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;蒽并吡唑酮;吡唑蒽酮;蒽并[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;广谱JNK抑制剂(SP600125);ANTHRA[1,9-CD]PYRAZOL-6(2H)-ONE 炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮 |
| 英文名称 | 1,9-Pyrazoloanthrone |
| 英文同义词 | SP 600125;SP-600125;NSC75890;Dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one;Nsc75890;Wln: T C6665 1A p iv omnj;SP600125 >99%;JNK Inhibitor II, 1,9-Pyrazoloanthrone;c.i.70300;pyrazolanthrone |
| CAS号 | 129-56-6 |
| 分子式 | C14H8N2O |
| 分子量 | 220.23 |
| EINECS号 | 204-955-6 |
| 相关类别 | JNK抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;其他生化试剂;细胞生物学试剂;分散染料中间体;Protein Kinase;Signalling;Inhibitor;Other APIs;MAPK;Inhibitors;中间体原料;试剂盒-细胞分析试剂盒 |
| Mol文件 | 129-56-6.mol |
| 结构式 |  |
吡唑蒽酮 性质
| 熔点 | 281~282℃ |
|---|---|
| 沸点 | 361.16°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1702 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5910 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 11.75±0.20(Predicted) |
| 形态 | 黄橙色固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月 |
| InChI | InChI=1S/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16) |
| InChIKey | ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1=C2C3=C(C=CC=C3)C(=O)C3=C2C(=CC=C3)N1 |
| CAS 数据库 | 129-56-6(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one (129-56-6) |
SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
| Target | Value |
|
serine/threonine kinase
() | |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 60 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 70 nM |
SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4
化学性质
黄色或深黄色粉末。用途
用作染料中间体，可用来生产还原灰M等类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性
库房通风低温干燥灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
| 提供商 | 语言 |
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英文
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