碘克沙醇

碘克沙醇（Iodixanol），化学名称为5,5'‑((2‑羟基‑1,3‑丙烷)双(乙酰亚氨))双(N,N'‑二(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺，由挪威Nycomed公司研发，是一种新型的非离子型X‑射线造影剂（渗透压为290mosmol/kg），是唯一一个在血管内应用时与血浆等渗的造影剂。碘克沙醇属于美国通用药业公司（GE）产品，在我国投入市场的碘克沙醇由瑞典生产，医保乙类药品。碘克沙醇属于等渗透压造影剂，碘克沙醇是低浓度造影剂，270mgI/ml与320mgI/ml浓度均低于目前其它在用的造影剂浓度，与人体血浆渗透压一致，所以在影像成像图像一致的情况下，患者使用造影剂过程中明显得到更多舒适性、安全性和低风险性，减少了患者接受造影剂量、降低了肾脏损害风险，满足了对患者关爱的需求。因此目前越来越多的医院开始使用碘克沙醇并广泛运用于各类介入造影术及儿童、老年人以及肾功能不全、心功能不全及糖尿病患者的造影需求。将氢氧化钾（112.7g, 2 mol），中间体“碘克沙醇?2”（1 kg, 1.33mol）溶于水中（1.25 L）。加入磷酸二氢钾（45.5g）和磷酸氢二钾（106.9g）搅拌一会儿，加入环氧氯丙烷（68.1 g, 0.8 mol），搅拌反应48h后，取样检测，碘克沙醇的HPLC收率为92%。向反应体系中滴加浓盐酸将溶液PH值调至7,加入3 Kg强酸性离子交换树脂后搅拌1h后过滤、洗涤，母液中加入3 kg强碱性离子较换树脂后搅拌1h后过滤、洗涤，将母液减压浓缩得到白色固体状碘克沙醇粗品，将该粗品用甲醇和水混合溶剂重结晶得到白色固体状碘克沙醇精品782 g(液相纯度为99.6%)。 熔点240～250℃。溶于水。粘度(37℃)11.1mPas；pH值7.2～7.6(C=320mgI/m1)。50%水溶液(W/V)：粘度8.3mPas；n1.4128±0.0003；d1.266±0.003。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：21静脉注射。X－线造影剂。用于成人的心血管造影、脑血管造影(常规的与i.a. DSA)、外周动脉造影(常规的与i.a. DSA)、腹部血管造影(i.a. DSA)、尿路造影、静脉造影以及CT－增强检查。非离子型X-光照影剂。化合物(Ⅰ)和1，3-二氯-2-丙醇缩合，即得碘克沙醇。