磺苄西林
| 中文名称 | 磺苄西林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 磺苄西林;磺苄青霉素;化合物 T20254;化合物 Sulbenicillin |
| 英文名称 | SULBENICILLIN |
| 英文同义词 | SULBENICILLIN;Subenicillin;4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylsulfoacetyl)amino]-, [2S-[2a,5a,6b(S*)]]-;4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[[(2R)-phenylsulfoacetyl]amino]-, (2S,5R,6R)- (9CI);a-Sulfobenzylpenicillin;D-(-)-Sulbenicillin;SBPC;Sulbenicillin, D-(-)- |
| CAS号 | 41744-40-5 |
| 分子式 | C16H18N2O7S2 |
| 分子量 | 414.46 |
| EINECS号 | 255-528-6 |
| 相关类别 | 医用原料;医药原料 |
| Mol文件 | 41744-40-5.mol |
| 结构式 |  |
磺苄西林 性质
| 熔点 | 197 °C (decomp) |
|---|---|
| 密度 | 1+-.0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 0.28±0.50(Predicted) |
注射用磺苄西林钠1928 年，英国科学家发现了青霉素，标志着人类走进 了抗生素时代。由于青霉素的抗菌谱窄，以及青霉素耐药菌株的出现，广谱半合成青霉素成为人类共 同的选择。自 1961 年氨苄青霉素的成功合成，广谱半合成青霉素如雨后春笋。磺苄西林作为第二代广谱半合成青霉素的佼佼者，是最早用于抗绿脓杆菌的青霉素类药物。该药是日本武田药品公司研究所率先合成，1972 年 8月以 Lilacillin 的商品名取得许可，从 1973 年 1 月开始 出售注射剂。作为安全、有效的广谱青霉素，由于人们对它不太熟悉，临床使用并不十分广泛。
磺苄西林主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形秆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。对本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。
肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度（Cmax），为30mg/L。静脉推注本品2g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注本品5g，滴注结束即刻血药浓度均大于200mg/L。24小时尿中药物排出量为给药量的80%。本品血清蛋白结合率约为50%。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。注射用磺苄西林钠磺苄西林钠不良反应发生率低。严重的过敏反应-过敏性休克(I型变态反应) 的发生率仅为0.004％～0.04％。血清病型反应 (Ⅲ型变态反应)亦非少见，发生率为 1％～ 7％。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。故在使用药物前要做皮试。注射用磺苄西林钠磺苄西林作为一种 B-内酰胺类抗生素，其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。作用的靶分子是细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBPs)DI。羟苄西林相比，磺苄西林钠的磺酸基空间结构结大、酸性和极性增强，使得磺苄西林与相关的酶具有较好的亲和性，从而具有较宽的抗菌谱，对多种G+和 G一 菌具有良好的抗菌活性。研究表明，磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似，抗菌活性强 。磺苄西林的抗菌活性与光学异构型有关，其中D (一 )型抗菌活性是 L (+ ) 型异构体的48倍安全信息
磺苄西林 化学药品说明书
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