舒沃替尼
| 中文名称 | 舒沃替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | SUNVOZERTINIB ; DZD 9008 ; DZD-9008 ; DZD9008 ;;舒沃替尼;化合物 SUNVOZERTINIB;N-[5-[[4-[[5-氯-4-氟-2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-[(3R)-3-(二甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺;(R)-N-(5-((4-((5-氯-4-氟-2-(2-羟基丙-2-基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-2-(3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺;舒沃替尼,10 MM DMSO 溶液;舒沃替尼Sunvozertinib |
| 英文名称 | Sunvozertinib |
| 英文同义词 | 2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-;Sunvozertinib;(R)-N-(5-((4-((5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-2-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)-4-methoxyphenyl)acrylamide;Sunvozertinib, 10 mM in DMSO;N-{5-({4-[5-chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl}prop-2-enamide |
| CAS号 | 2370013-12-8 |
| 分子式 | C29H35ClFN7O3 |
| 分子量 | 584.08 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;贝尔卡主打 |
| Mol文件 | 2370013-12-8.mol |
| 结构式 | ![]() |
舒沃替尼 性质
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.29±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅棕色 |
| InChIKey | BTMKEDDEMKKSEF-QGZVFWFLSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC(NC2=NC=CC(NC3=CC(Cl)=C(F)C=C3C(O)(C)C)=N2)=C(OC)C=C1N1CC[C@@H](N(C)C)C1)(=O)C=C |
舒沃替尼(Sunvozertinib,商品名未明确)是由迪哲医药(Dizal Pharmaceuticals)研发的第三代口服高选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),2023年8月获中国国家药品监督管理局(NMPA)附条件批准,用于治疗经含铂化疗后进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤携带EGFR外显子20插入(exon20ins)突变。舒沃替尼通过靶向抑制EGFR exon20ins突变(覆盖超90%已知亚型)及常见敏感突变(如L858R、exon19del),同时对野生型EGFR表现出1.4-9.6倍的选择性,减少脱靶毒性。其设计基于奥希替尼(Osimertinib)结构优化,重点增强对exon20ins的抑制活性及选择性。
舒沃替尼的获批依据为单臂Ⅱ期临床试验的客观缓解率(ORR)数据,其安全性特征与现有EGFR-TKI一致,常见不良事件包括腹泻、皮疹等。作为中国首个获批的exon20ins靶向药物,舒沃替尼填补了该耐药突变领域的治疗空白。目前其Ⅲ期确证性临床试验(一线及后线治疗)正在进行中,以支持完全批准。这一进展凸显中国药企在肺癌精准治疗领域的创新能力,尤其针对东亚人群高发的EGFR突变亚型(占中国NSCLC患者40%-50%),推动诊疗范式升级。

安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-132842 | DZD 9008 Sunvozertinib | 2370013-12-8 | 5 mg | 995元 |
| 2025/12/22 | HY-132842 | DZD 9008 Sunvozertinib | 2370013-12-8 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1279元 |
