化合物 Carbavance
| 中文名称 | 化合物 Carbavance |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 Carbavance |
| 英文名称 | 1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(3S,5S)-5-[(dimethylamino)carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-, mixt. with (3R,6S)-2-hydroxy-3-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6-acetic acid |
| 英文同义词 | 1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(3S,5S)-5-[(dimethylamino)carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-, mixt. with (3R,6S)-2-hydroxy-3-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6-acetic acid;Carbavance;Meropenem/vaborbactam;Vabomere |
| CAS号 | 2031124-72-6 |
| 分子式 | C29H41BN4O10S2 |
| 分子量 | 680.6 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2031124-72-6.mol |
| 结构式 |  |
化合物 Carbavance 性质
Meropenem-vaborbactam是一种针对非发酵性革兰氏阴性临床分离物的抗生素，包括具有耐药性和碳青霉烯酶基因型的肠杆菌科分离物。通过参考肉汤微稀释法测试了Meropenem-vaborbactam (在8 μg/ml的抑制浓度)和对照试剂对2014年全球收集的14,304株非发酵性革兰氏阴性临床分离物的敏感性。通过PCR和测序筛选碳青霉烯酶编码基因。在≤1和≤2 μg/ml的浓度下，Meropenem-vaborbactam分别抑制了99.1和99.3%的测试的10,426株肠杆菌科分离物，而Meropenem在相同浓度下分别抑制了97.3和97.7%的这些分离物。对于表现出碳青霉烯耐药肠杆菌科(CRE)（n = 265）、多药耐药(MDR)（n = 1,210）和广泛耐药(XDR)（n = 161）表型的分离物，meropenem-vaborbactam的MIC50/90值分别为0.5/32、0.03/1和0.5/32 μg/ml，而meropenem的活动性分别为16/>32、0.06/32和0.5/32 μg/ml。在所有地理区域中，CRE和MDR分离物在美国的活性最高（MIC50/90，0.03/1和0.03/0.12 μg/ml， respectively）。Meropenem-vaborbactam对135株KPC产生菌非常有效，所有分离物都在≤8 μg/ml的浓度下被抑制（133个分离物在≤2 μg/ml的浓度下被抑制）。这种组合对产生金属β-内酰胺酶（包括25个NDM-1和16个VIM产生菌）和/或氧头孢菌素酶（27个OXA-48/OXA-163产生菌）的分离物活性有限，这些分离物主要分布在亚太地区和一些欧洲国家。Meropenem-vaborbactam对假单胞菌属、不动杆菌属和淀粉梭菌属的活性与meropenem相当。Meropenem-vaborbactam对全球收集的当代肠杆菌科分离物有效，并且这种组合对CRE分离物和KPC产生菌的活性比对meropenem和大多数对照试剂更高，后者通常具有多药耐药性。