AR-A 014418
| 中文名称 | AR-A 014418 |
|---|---|
| 中文同义词 | |
| 英文名称 | AR-A014418 |
| 英文同义词 | AR-A014418;GSK-3BETA INHIBITOR VIII;N-(4-METHOXYBENZYL)-N'-(5-NITRO-1,3-THIAZOL-2-YL)UREA |
| CAS号 | |
| 分子式 | C12H12N4O4S |
| 分子量 | 308.31 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |  |
AR-A 014418 性质
AR-A014418是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂（IC50和Ki值分别为104 nM和38 nM），而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。小鼠实验中显示出AR-A014418可缓解疼痛的作用，此外还发现可以抑制胰腺癌细的增殖。
在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50是2.7μM，进而保护N2A细胞免遭抑制PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418(0-4mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α和IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。