氯维地平酸 基本信息
| 中文名称 | 氯维地平酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸;氯维地平酸;氯维地平中间体;杂质1;4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸单甲酯;丁酸氯维地平水解物;2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧羰基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸;O-去乙基非洛地平 |
| 英文名称 | 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2',3'-dichlorophenyl)-5-carboxy methyl-3-pyridinecarboxylic acid |
| 英文同义词 | 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2',3'-dichlorophenyl)-5-carboxy methyl-3-pyridinecarboxylic acid;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-diMethyl-, 3-Methyl ester;Desethyl Felodipine;1,4-Dihydro-2,6-diMethyl-4-(2',3'-dichlorophenyl)-5-carboxy Meth;4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid monomethyl ester;4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl ester;Monomethyl Felodipine;-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid |
| CAS号 | 123853-39-4 |
| 分子式 | C16H15Cl2NO4 |
| 分子量 | 356.2 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药中间体;氯维地平酸;丁酸氯维地平 |
| Mol文件 | 123853-39-4.mol |
| 结构式 |  |
氯维地平酸 性质
| 熔点 | 197-200°C |
|---|---|
| 沸点 | 483.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.375±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.65±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色至淡米色 |
110962-94-2
123853-39-4
以3-(2-氰乙基) 5-甲基 4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯为起始原料，合成4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸的一般步骤如下：在配备有搅拌器的三颈烧瓶中，加入400g中间体II和2L异丙醇，搅拌至完全溶解。随后，加入30g氢氧化钾和10g三乙基苄基溴化铵，加热至80℃并回流搅拌5至6小时。反应完成后，冷却至室温，过滤反应混合物。将滤液在减压条件下浓缩至干燥。向干燥的残余物中加入2L二氯甲烷和2L水，搅拌10分钟后静置分层。在冰浴条件下，向水相中缓慢滴加稀盐酸，调节pH至4.5，继续搅拌1小时。随后，进行抽滤，用纯水洗涤滤饼至pH=7，干燥后得到260g产物，经HPLC检测纯度为96.11%。 在另一反应烧瓶中，加入130g粗制中间体丁基氯维地平和650ml乙酸乙酯，搅拌并加热至40℃，维持10分钟后进行热过滤。干燥滤饼，得到122g淡黄色固体，即重要的中间体氯维地平丁酸盐。经HPLC检测，其纯度为99.09%，产率为93%。本合成方法的总产率为53%，得到了高纯度的酸性氯维地平重要中间体。
参考文献：
[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1994, vol. 42, # 8, p. 1579 - 1589
[2] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1993, vol. 41, # 1, p. 108 - 116
[3] Patent: CN105367487, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0021
[4] Patent: CN103242220, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0040; 0051-0052
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | XW0212385339403 | 4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸 | 123853-39-4 | 1G | 139元 |
| 2026/06/05 | XW0212385339402 | 4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸 | 123853-39-4 | 250MG | 49元 |