ETP46464
| 中文名称 | ETP46464 |
|---|---|
| 中文同义词 | ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-氧代-9-(3-喹啉基)-2H-[1,3]恶嗪并[5,4-C]喹啉-1(4H)-基]-苯乙腈;多靶点抑制剂(ETP-46464);ETP46464,ATR抑制剂;2-甲基-2-(4-(2-氧代-9-(喹啉-3-基)-2H-[1,3]恶嗪并[5,4]喹啉-1(4H)-基)苯基)丙腈;ETP-46464,MTOR 和 ATR 抑制剂;化合物ETP46464,10 MM DMSO 溶液;ETP-46464 |CAS 1345675-02-6;ETP-46464试剂 |
| 英文名称 | ETP46464 |
| 英文同义词 | Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-;alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile ETP46464;2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile;ETP46464;alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile;ETP 46464; ETP46464;2-Methyl-2-(4-(2-oxo-9-(quinolin-3-yl)-2,4-dihydro-1H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl);ETP46464 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1345675-02-6 |
| 分子式 | C30H22N4O2 |
| 分子量 | 470.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;有机化工原料 |
| Mol文件 | 1345675-02-6.mol |
| 结构式 |  |
ETP46464 性质
| 沸点 | 709.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.310±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥16.13 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.10±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| InChI | 1S/C30H22N4O2/c1-30(2,18-31)23-8-10-24(11-9-23)34-28-22(17-36-29(34)35)16-33-27-12-7-19(14-25(27)28)21-13-20-5-3-4-6-26(20)32-15-21/h3-16H,17H2,1-2H3 |
| InChIKey | DPLMXAYKJZOTKO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC(C)(C#N)C(C=C1)=CC=C1N(C2=C(CO3)C=NC(C2=C4)=CC=C4C5=CC6=C(C=CC=C6)N=C5)C3=O |
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。
| Target | Value |
| mTOR | 0.6 nM |
| ATR | 14 nM |
| DNA-PK | 36 nM |
| PI3Kα | 170 nM |
| ATM | 545 nM |
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8050 | ETP46464 ETP-46464 | 1345675-02-6 | 10mg | 2438.16元 |
| 2026/07/06 | S8050 | ETP46464 ETP-46464 | 1345675-02-6 | 50mg | 7926.73元 |