化合物 T25293

化合物 T25293

中文名称化合物 T25293
中文同义词化合物 T25293;化合物 DCFBC
英文名称L-Glutamic acid, N-[[[(1R)-1-carboxy-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]ethyl]amino]carbonyl]-
英文同义词L-Glutamic acid, N-[[[(1R)-1-carboxy-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]ethyl]amino]carbonyl]-;DCFBC
CAS号564482-79-7
分子式C16H19FN2O7S
分子量402.39
EINECS号
相关类别
Mol文件564482-79-7.mol
结构式化合物 T25293 结构式

化合物 T25293 性质

沸点732.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.480±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)3.47±0.10(Predicted)

化合物 T25293 用途与合成方法

DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂,用于小型动物正电子发射断层扫描(PET)成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体(S)-2-[3-[(R)-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟,然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中,[18F]DCFBC通过尾静脉注射,用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中,小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死,收集肿瘤、血液和主要器官,称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪,收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%(n=8)从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol(350-3600居里/毫摩尔),平均为52GBq/Amol(1392居里/毫摩尔;n=6)。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高,而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量,为8.16±2.55%注射剂量/克,注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布,剂量限制器官是肾脏(预计人体吸收剂量:0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里)。结论:[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上,适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。

安全信息

MSDS信息

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