化合物 MS182
| 中文名称 | 化合物 MS182 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 MS182 |
| 英文名称 | MS182 |
| 英文同义词 | MS182 |
| CAS号 | 3034773-62-8 |
| 分子式 | C57H68FN7O7S |
| 分子量 | 1014.26 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 3034773-62-8.mol |
| 结构式 |  |
化合物 MS182 性质
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | 14.94±0.46(predicted) |
MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。