德拉马尼
| 中文名称 | 德拉马尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑;地依麦迪;德拉马尼;迪拉马尼;(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)苯氧基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]恶唑;分枝杆菌细胞壁合成抑制剂(DELAMANID);OPC-67683 迪拉马尼;DELAMANID[干冰运输] |
| 英文名称 | Delamanid |
| 英文同义词 | (R)-2-Methyl-6-nitro-2-((4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)phenoxy)methyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazole;DELAMANID;OPC67683;OPC 67683;CS-2255;Delamanid (OPC-67683);OPC-67683;(2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole;(2R)-2-METHYL-6-NITRO-2-[[4-[4-[4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENOXY]PIPERIDIN-1-YL]PHENOXY]METHYL]-3H-IMIDAZO[2,1-B][1,3]OXAZOLE;Delamanid |
| CAS号 | 681492-22-8 |
| 分子式 | C25H25F3N4O6 |
| 分子量 | 534.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;原料药;细胞生物学试剂;医用原料;化工原料 |
| Mol文件 | 681492-22-8.mol |
| 结构式 |  |
德拉马尼 性质
| 熔点 | 195-196℃ |
|---|---|
| 沸点 | 653.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少量）、乙酸乙酯（轻微、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.99±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D -8 to -12°, c =0.5 in chloroform-d |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N |
| SMILES | O1[C@@](C)(COC2=CC=C(N3CCC(OC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)CC3)C=C2)CN2C=C([N+]([O-])=O)N=C12 |
成人：推荐剂量为100mg/次，2次/d，连续服用24周。餐后服用。建议在直接观察治疗（DOT）下用药。
儿童按体重用药，为了儿童方便服用可将德拉马尼50mg成人片剂溶解于10ml水中，相当于5mg/ml。
3~<5kg：5ml/次，1次/d。
5~<10kg：<3个月新生儿：5ml/次，1次/d；≥3个月的婴幼儿：5ml/次，2次/d。
10~<16kg：5ml/次，2次/d。
16~<30kg：早上10ml，晚上5ml。
30~<46kg：1片/次，2次/d（2D）。
德拉马尼常见的不良反应多为头痛、腹痛和失眠，其他如心血管系统反应（如心悸、QT间期延长）、神经系统反应（如头痛、感觉异常、震颤、头晕、耳鸣等）、精神症状反应（如失眠、精神不振）、骨骼肌肉不良反应（如关节或肌肉疼痛）、血液系统反应（如网织红细胞增多），以及低血钾、高尿酸血症等
德拉马尼(Delamanid ，OPC-67683)是一种新型的抗肺结核药物，具有良好的胞内杀菌活性，在细胞中具有高积累率。
Delamanid inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex. Delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis. Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration.
Delamanid (orally administration; 30 mg/kg; 5 days) results in sterile cures in a mouse model of VL.
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 生殖毒性 类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S5007 | (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 Delamanid | 681492-22-8 | 5mg | 794.77元 |
| 2026/03/03 | S5007 | (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 Delamanid | 681492-22-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1040.13元 |