盐酸阿莫罗芬
| 中文名称 | 盐酸阿莫罗芬 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿莫罗芬盐酸盐;吗啉罗芬盐酸盐;4-(3-对叔戊基苯基-2-甲基丙基)-顺式-2,6-二甲基吗啉盐酸盐;盐酸阿莫罗芬/盐酸阿莫洛芬;盐酸阿莫罗芬原料;盐酸阿莫罗芬原料药生产厂商;盐酸阿莫罗芬原料粉;酸阿莫罗芬 |
| 英文名称 | Amorolfine hydrochloride |
| 英文同义词 | AMOROLFINE HCL;Amorolfine HCI;Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, (2R,6S)-rel-;Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, cis-;Ro 14-4767/002;(+/-)-cis-2,6-Dimethyl-4-[2-methyl-3-(p-tert-pentylphenyl)propyl]morpholine hydrochloride;Amorolfine hydrochloride;(2R,6S)-rel-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-morpholine, hydrochloride (1:1) |
| CAS号 | 78613-38-4 |
| 分子式 | C21H36ClNO |
| 分子量 | 353.98 |
| EINECS号 | 689-236-9 |
| 相关类别 | 抗真菌;原料药;消炎镇痛原料药;抗生素;中间体;医药原料;小分子抑制剂;皮肤外用原料;生物化工类;原料;原料药;标准品;中药对照品;科研试剂;药物杂质及中间体;Antifungal (Topical);Antifungals for Research and Experimental Use;Biochemistry;HYTRIN;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;原料;SARM系列;原药中间体;医药原药系列 |
| Mol文件 | 78613-38-4.mol |
| 结构式 |  |
盐酸阿莫罗芬 性质
| 沸点 | 120 C |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：≥5mg/mL（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 主要应用 | pharmaceutical (small molecule) |
| InChI | 1S/C21H35NO.ClH/c1-7-21(5,6)20-10-8-19(9-11-20)12-16(2)13-22-14-17(3)23-18(4)15-22;/h8-11,16-18H,7,12-15H2,1-6H3;1H/t16,17-,18+; |
| InChIKey | XZKWIPVTHGWDCF-KUZYQSSXSA-N |
| SMILES | Cl.CCC(C)(C)c1ccc(CC(C)CN2C[C@H](C)O[C@H](C)C2)cc1 |
| CAS 数据库 | 78613-38-4(CAS DataBase Reference) |
盐酸阿莫罗芬是第一个吗啉类的衍生物，商品名罗每乐(Leceryl)，目前已在世界上几个国家上市。 阿莫洛芬 (amorolfine)是一种苯丙吗啉的衍生物，结构完全不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物，属吗啉家族。化学式为 4-{3-[对-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2，6-顺-二甲吗啉盐酸。
阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性，并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高，酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性，对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性，其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长，而且极杀菌功能，其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间，在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。盐酸阿莫罗芬用于治疗皮肤及黏膜浅表真菌感染，如体癣、手癣、足癣、股癣、甲真菌病等。
以对叔戊基苯甲醛（1）为起始原料，与丙醛经 Claisen_Schmidt 缩合，得到 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（6），（6）经 NaBH4还原得 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（7）（或者（1）与膦叶立德试剂（24）、（25）或与瑞福尔马茨基试剂（26）反应得 3-对叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯（11），（11）经 Li Al H4还原得（7）），（7）经三卤化磷或三卤化磷卤代得 1-（3-卤代基-2-甲基烯丙基）-4-叔戊基苯（8），（8）与顺-2，6-二甲基吗啡啉反应得顺-2，6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-吗啡啉（9）,（9）经钯碳催化氢化得阿莫罗芬（10）。
用途
是抗真菌药用途
是一种抗真菌药物，对可引起指（趾）甲感染的各种真菌均有杀灭作用。 用于真菌引起的指（趾）甲感染安全信息
| 危险品标志 | Xn,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-50/53-38-22 |
| 安全说明 | 26-36-61 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29411010 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 危害水生环境-长期危害 类别2 经皮刺激 类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | 45875 | 盐酸阿莫洛芬 Amorolfine hydrochloride, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 78613-38-4 | 5g | 8951元 |
| 2026/03/03 | S1676 | 盐酸阿莫洛芬 Amorolfine HCl | 78613-38-4 | 10mg | 647.01元 |