ACY1215
| 中文名称 | ACY1215 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺;2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;HDAC6抑制剂(ACY-1215);化合物ROCILINOSTAT;2-(二苯基氨基)-N-(7-(羟基氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;化合物ROCILINOSTAT,10 MM DMSO 溶液;化合物:Rocilinostat (ACY-1215);Ricolinostat抑制剂 |
| 英文名称 | ACY-1215 |
| 英文同义词 | Rocilinostat (ACY-1215);2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;ACY 63;2-(DiphenylaMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide;RICOLINOSTAT;ACY1215;ACY 1215;Rocilinostat, >=99%;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-;2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide ACY 1215 |
| CAS号 | 1316214-52-4 |
| 分子式 | C24H27N5O3 |
| 分子量 | 433.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;生物活性分子-API;表观遗传学;嘧啶;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;标准品 |
| Mol文件 | 1316214-52-4.mol |
| 结构式 |  |
ACY1215 性质
| 熔点 | 189 - 191°C |
|---|---|
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 48 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 51 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 100 nM |
ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。
ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。
1316216-07-5
1316214-52-4
以化合物6（CAS:1316216-07-5）（2.0g，4.6mmol）为原料，将其与氢氧化钠（2N，20mL）在甲醇（50mL）和二氯甲烷（25mL）的混合溶剂中于0℃下搅拌10分钟。随后，将预先冷却至0℃的羟胺（50%，10mL）加入上述混合物中。反应混合物在室温下继续搅拌20分钟。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂，所得混合物用1M盐酸中和，产生白色沉淀。粗产物经过滤后，通过制备型高效液相色谱（pre-HPLC）纯化，最终得到目标产物2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]嘧啶-5-甲酰胺，为白色固体（950mg，收率48%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2011/91213, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 73; 75-76
[2] Patent: WO2013/13113, 2013, A2. Location in patent: Page/Page column 70
[3] Patent: US2015/99744, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0237
[4] Patent: US2015/105384, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0406
[5] Patent: US2015/105358, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0396-0397
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S8001 | ACY1215 Ricolinostat (ACY-1215) | 1316214-52-4 | 5mg | 900.21元 |
| 2026/03/03 | S8001 | ACY1215 Ricolinostat (ACY-1215) | 1316214-52-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1170元 |