芦比替定
| 中文名称 | 芦比替定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 鲁贝替定;RMG1和RMG2抑制剂(LURBINECTEDIN);芦比替定;卢比克替定;卢比替丁;卢比克替尼;鲁比卡丁;卢比替定(GMP) |
| 英文名称 | Lurbinectedin |
| 英文同义词 | Lurbinectedin (PM01183);LURBINECTEDIN;PM 01183;PM01183;PM-01183;PM01183;PM-01183;PM 01183;Lurbinectidine;Spiro[6,16-(epithiopropanoxymethano)-7,13-imino-12H-1,3-dioxolo[7,8]isoquino[3,2-b][3]benzazocine-20,1'-[1H]pyrido[3,4-b]indol]-19-one, 5-(acetyloxy)-2',3',4',6,6a,7,9',13,14,16-decahydro-8,14-dihydroxy-6',9-dimethoxy-4,10,23-trimethyl-, (1'R,6R,6aR,7R,13S,14S,16R)- (9CI) |
| CAS号 | 497871-47-3 |
| 分子式 | C41H44N4O10S |
| 分子量 | 784.88 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;原料药;抗肿瘤;原料药及中间体;医药原料 |
| Mol文件 | 497871-47-3.mol |
| 结构式 |  |
芦比替定 性质
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.79±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChIKey | YDDMIZRDDREKEP-JUVYNUGVNA-N |
芦比替定商品名Zepzelca，是一种合成的四氢异喹啉生物碱，由PharmaMar开发，用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）。在临床研究中显示出其对SCLC患者的疗效，特别是在其他治疗方法无效的情况下。
芦比替定能够与特定的DNA序列共价结合，通过诱导双链DNA断裂来促进细胞凋亡，还可能诱导免疫原性细胞死亡，刺激抗癌免疫反应。
卢比克替定在2020年6月获得USFDA的批准。
使用苯硒酸酐对酚268进行氧化去芳构化。随后，主要醇与(R)-N-Alloc-S-Fm-Cys（269）进行酯化反应，生成羟基烯酮270，该两步反应的总产率为72%。按照Corey报道的一锅法进行大环化，得到硫化物271，产率为51%。通过还原反应去除所有的烯丙基（allyl）和Alloc保护基团，得到胺272，产率为85%。胺272与4-甲醛-1-甲基吡啶盐（273）反应，生成草酸酯274，产率为52%。与色氨酸衍生物275进行Pictet-Spengler反应，然后通过亚胺离子介导的氰基基团的喷射和水解淬灭，最终得到卢比克替定，总产率为77%。
| Target | Value |
|
DNA minor groove
() | |
|
RMG2 cell growth
(Cell-based assay) | 1.16 nM |
|
RMG1 cell growth
(Cell-based assay) | 1.25 nM |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S9603 | 卢比克替定 Lurbinectedin | 497871-47-3 | 1mg | 10565.1元 |
| 2025/09/19 | S9603 | 卢比克替定 Lurbinectedin (PM01183) | 497871-47-3 | 2mg | 16134.3元 |