(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺

(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺

中文名称(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺
中文同义词MMP9和ADAM10抑制剂(GI254023X);(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺;(R)-N-((S)-3,3-二甲基-1-(甲胺基)-1-氧代丁烷-2-基)-2-((S)-1-(N-羟基甲酰胺基)乙基)-5-苯基戊酰胺;化合物ML324;(2R)-N-[(2S)-3,3-DIMETHYL-1-(METHYLAMINO)-1-OXOBUTAN-2-YL]-2-[(1S)-1-[FORMYL(HYDROXY)AMINO]ETHYL]-5-PHENYLPENTANAMIDE;GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂;化合物GI 254023X,10 MM DMSO 溶液;260264-93-5;GI254023X
英文名称GI 254023X
英文同义词GI 254023X;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);GI 254023X;GI-254023X;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide)
CAS号260264-93-5
分子式C21H33N3O4
分子量391.51
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;API 中间体
Mol文件260264-93-5.mol
结构式(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 结构式

(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 性质

密度1.112±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶15mg/mL,澄清
形态粉末
酸度系数(pKa)8.48±0.69(Predicted)
颜色白色至米色
InChIKeyGHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N
SMILESON(C=O)[C@@H](C)[C@@H](CCCC1=CC=CC=C1)C(N[C@@H](C(C)(C)C)C(NC)=O)=O

(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 用途与合成方法

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂,对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。
TargetValue
ADAM10
(Cell-free assay)
5.3 nM

GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放,ADAM10参与该过程,而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落。除了ADAM10和ADAM17,GI254023X还是ADAM9的抑制剂,IC50为280 nM。

在阿尔茨海默病小鼠模型中,使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平,增强Aβ从脑向周围转运。此外,可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降,但下降水平不具有统计显著性。

安全信息

WGK Germany3
存储类别11 - 可燃固体

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/03/03S8660(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺
GI254023X
260264-93-52mg1204.76元
2026/03/03S8660(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺
GI254023X
260264-93-55mg1777.57元

(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 上下游产品信息

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